Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD4547 (1035270-39)

AZD4547 არის რომანის შერჩევითი FGFR ინჰიბიტორი გათვლილი FGFR1 / 2 / 3 ერთად IC50 of 0.2 ნმ / 2.5 ნმ / 1.8 NM, სუსტია საქმიანობის წინააღმდეგ FGFR4, VEGFR2 (KDR), და პატარა activityobserved წინააღმდეგ Igfr, CDK2 და p38. ფაზა 2 ...

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1035270-39-3 კატეგორია

AZD4547 (1035270-39) Description:

AZD4547 არის ფიბროპლასტის ზრდის ფაქტორების რეცეპტორის (FGFR) პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობის ზეპირად ბიოლოგიური ინჰიბიტორი. FGFR ინჰიბიტორი AZD4547 ხელს უშლის და აფერხებს FGFR- ს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს FGFR- თან დაკავშირებული სიგნალის ტრანსდუცირების გზების დათრგუნვა და ამდენად სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის და სიმსივნური უჯრედების სიკვდილის დათრგუნვა. FGFR, მრავალი სიმსივნის უჯრედის ტიპზე რეგულირდება, არის რეცეპტორების ტირესორი კინაზა, რომელიც აუცილებელია სიმსივნის პროლიფერაციის, დიფერენცირებისა და გადარჩენისათვის.

AZD4547 ასევე აფერხებს recombinant VEGFR2 (KDR) კინაზის აქტივობას IC50- დან 24- ს. XXXX-PE, MCF1 და KMS52 უჯრედების ხაზები, AZD7 მკაცრად აფერხებს FGFR11, 4547 და 1 tyrosine kinases- ს (X2, 3 და 50 NM, შესაბამისად) და არეგულირებს FGFR12 ფიჭური კინაზის აქტივობის სუსტ ინჰიბირებას (IC2 = 40). საკმარისად სუსტი ინჰიბიტორული აქტივობა აღინიშნება უჯრედული KDR და IGFR ლიგანდ-გამოწვეული ფოსფორილაციით (შესაბამისად, 4 და 50 NM- ის IC142 მნიშვნელობები), რომელიც წარმოადგენს დაახლოებით 50- და 258- ის სელექციონერს ფიჭური FGFR828- ზე. გარდა ამისა, AZD20 მკაცრად აფერხებს FGFR ფოსფორილაციას და ქვემო სიგნალს, რომელიც გავლენას ახდენს FRS70, PLCγ და MAPK მეშვეობით ფიჭურ დონეზე

AZD4547 (1035270-39) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZD4547
სინონიმი AZD4547; AZD-4547; AZD 4547.
ქიმიური სახელი N-(5-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
ნარკოლოგიის კლასი ანტინეოპლასტიკა
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1035270-39-3
მოლეკულური Fორმულა C26H33N5O3
მოლეკულური Wრვა 463.57192
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey VRQMAABPASPXMW-HDICACEKSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C26H33N5O3/c1-17-15-31(16-18(2)27-17)22-9-6-20(7-10-22)26(32)28-25-13-21(29-30-25)8-5-19-11-23(33-3)14-24(12-19)34-4/h6-7,9-14,17-18,27H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H2,28,29,30,32)/t17-,18+
სიმები CC1CN(CC(N1)C)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=NNC(=C3)CCC4=CC(=CC(=C4)OC)OC
ფორმა ფხვნილი
ფერი გამორთული თეთრი მყარი
Solubility ხსნადი DMSO- ში (> 80 მგ / მლ), არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ფიბროპლასტის ზრდის ფაქტორების რეცეპტორის (FGFR) ზეპირად ბიოლოგიური ინჰიბიტორი პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობით


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. რმსი MR, უილსონი C, ორი B, როტენბერგ SM, ფაკიინ W, Mills AA, Ellisen LW. FGFR2 სიგნალი ხაზს უსვამს p63 ონკოგენური ფუნქციის კლავლამენტურ კარცინომას. ჯ. კლინ ინვესტ. შაბათი, 29 აგვისტო (2013) 1-123. doi: 8 / JCI3525. იუბიკი 38 ივლ. PMMed PMID: 10.1172; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC68899.

[2]. Fox EM, კუბა MG, მილერი TW, Davies BR, არტაგა CL. ავტოკრატი IGF-I / ინსულინის რეცეპტორების ღერძი კომპენსირებას ახდენს AKT- ის ინჰიბირებისთვის ER- დადებითი სარძევე ჯირკვლის უჯრედებში, რომელიც აღემატება ესტროგენის აღკვეთას. ძუძუს კიბოს Res. 2013 11; 15 (4): R55. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 23844554.

[3]. Katoh M, Nakagama H. ​​FGF რეცეპტორები: კიბოს ბიოლოგია და თერაპია. Med Res Res. 2013 მაისი XXX. doi: 21 / med.10.1002. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 21288.

[4]. ურეკი KE, Hinz TK, Kleczko E, Singleton KR, Marek LA, Helfrich BA, Cummings CT, Graham DK, Astling D, Tan AC, Heasley LE. Gefitinib- ის წინააღმდეგობის მექანიზმი ფიჭური reprogramming შუამავლობით და FGF2-FGFR1 autocrine ზრდის მარყუჟის შეძენა. ონკოგენეზი. 2013 25 2 XX XXIII. doi: 39 / oncsis.10.1038. PMMed PMID: 2013.4; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC23552882.

[5]. Zhou L, Yi X, Tang L, Zhang X, Xu Y, Gao Z, Liu K, Zhou M, Gao B, Shen D, Zhang L, Ji J, Gavine PR, Zhang J, Kilgour E , Zhang X, Ji Q. FGFR2 გენეტიკური გაძლიერების კუჭის კიბოს პროგნოზირებს მგრძნობელობა შერჩევითი FGFR ინჰიბიტორი AZD4547. კლინიკური კირჩხიბი Res. 2013 XIX 1 19 9. doi: 2572 / 83-10.1158.CCR-1078-0432. ეფუბა PMMed PMID: 12.

1 მიმოხილვა AZD4547 (1035270-39)

  1. რეიტინგული 5 გარეთ 5

    Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ისეთი კარგი გამოცდილება, ვიდრე AZD4547 (1035270-39) არის მაღალი სიწმინდე, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზია!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *