Cofttek Holdings შეზღუდულია

E-3810 (1058137-XNUM-23)

E-3810 არის VEGF და FGF რეცეპტორების ძლიერი და შერჩევითი ორმაგი ინჰიბიტორი X50- ის X7 მნიშვნელობით VEGFR-25, VEGFR-10, VEGFR-17.5, FGFR-82.5 და X1- ის მნიშვნელობები 2- ის, 3NM, 1 NM, 2 NM FGFR-XNUMX, შესაბამისად.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1058137-23-7 კატეგორია

E-3810 (1058137-XNUM-23) აღწერა:

ლუციტანიბი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც E-3810 და AL3810, არის ორიგინალური ორმაგი ინჰიბიტორი, რომელიც მიზნად ისახავს ადამიანის სისხლძარღვთა ენდოთელური ზრდის ფაქტორების რეცეპტორებს (VEGFRs) და ფიბრომბლასური ზრდის ფაქტორების რეცეპტორებს (FGFRs) ანტიანგიოგენურ აქტივობას. VEGFR / FGFR ორმაგი კინაზას ინჰიბიტორი E-3810 ხელს უშლის VEGFR-1, -2, -3 და FGFR-1-2- ს კინასციებში nM დიაპაზონში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიმსივნური ანგიოგენეზისა და სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის დათრგუნვა და ინტუქცია სიმსივნური უჯრედის სიკვდილი. ორივე VEGFR და FGFR- ს მიეკუთვნება რეცეპტორების ტირესორი კინაზების ოჯახი, რომლებიც შესაძლოა სხვადასხვა სიმსივნური უჯრედების ტიპზე იყოს მორგებული.

E-3810- მა FEFR ოჯახის სამივე რეცეპტორზე მდგრადი ინჰიბიციის ეფექტი მოახდინა და MTS- ის FGFR ოჯახის ორი წევრი (FGFR-1 და 2). მას ასევე ჰქონდა გავლენა კოლონის სტიმულატორულ ფაქტორზე (CSF) -1R X50- ის ღირებულებით 5 NM. ადამიანის umbelical ვენების უჯრედების (HUVEC) მკურნალობისას, E-XXX მნიშვნელოვნად შეზღუდა უჯრედების პროლიფერაციას, რომელიც გამოწვეულია VEGF და BFGF- ის დამატებით X3810- ის X50- ის მნიშვნელობით 40 და 50 NM. NIH3T3 უჯრედებში, E-3810- მ არ გამოაქვეყნა ინჰიბიტორული ეფექტურობა PDGFR- ში, სანამ კონცენტრაცია არ იყო μM- ის დიაპაზონიდან და აჩვენებდა E-3810- ის შერჩევით.

E-3810 (1058137-XNUM-23) Specifications:

პროდუქტის სახელი E-3810
სინონიმი E3810; E-3810; E 3810; AL3810; ალ. AL-3810; ლუტიტანიბი.
ქიმიური სახელი 6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1058137-23-7
მოლეკულური Fორმულა C26H25N3O4
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD20527751
InChIKey CUDVHEFYRIWYQD-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C26H25N3O4/c1-28-25(30)19-5-3-4-16-12-17(6-7-18(16)19)33-22-8-11-29-21-14-24(23(31-2)13-20(21)22)32-15-26(27)9-10-26/h3-8,11-14H,9-10,15,27H2,1-2H3,(H,28,30)
სიმები O=C(NC)C1=C2C=CC(OC3=CC=NC4=CC(OCC5(N)CC5)=C(OC)C=C34)=CC2=CC=C1
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
ხსნადი ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
შენახვის Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის VEGF და FGF რეცეპტორების ძლიერი და შერჩევითი ორმაგი ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. Kawai T, Ikeda H, Harada Y, Saitou T. [Changes in rat კუჭის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების (AG-1749 და E-3810) გრძელვადიანი ადმინისტრირების შემდეგ. ნიჰონ რინშო. 1992 იანვარი (50): 1-188. Იაპონელი. PMMed PMID: 93.

[2]. კოლზანი M, ნბერინი R, რომანენიგის M, კოლელა G, Pasi M, Fancelli D, Varasi M, Minucci S, Bonaldi T. რაოდენობრივი ქიმიური პროტეომია განსაზღვრავს ანტი-კიბოს მრავალჯერადი kinase ინჰიბიტორის E-3810- ის ნოველ მიზნებს. Mol Cell Proteomics. ივნისი 2014 (13): 6-1495. doi: 509 / mcp.M10.1074. Epub 113.034173 აპრ. PMMed PMID: 2014; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC2.

[3]. ბელოტო E, ტარაბოლეტი G, კოლელა ჯი, ზიუკეტტი მ, ტყეერიერი D, ლეჟანდო ს.ა, ბერნდ A, რიხტერი P, დ'კალტის რ, კავლეტი ე, გიავაზი რ, კამბონი ჯი, დამია გ. თირკმლის კაინაზის ინჰიბიტორი E-3810 პაკლიტაქსელი აფერხებს მოწინავე-ეტაპობრივი სამმაგი ნეგატიური ძუძუს კიბოს ქსენონების ზრდას. Mol Cancer Ther. 2013 Feb; 12 (2): 131-40. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-12-0275-T. Epub დეკემბერს. PMMed PMID: 2012.

[4]. Sala F, Bagnati R, Livi V, Cereda R, D'Incalci M, Zucchetti M. მაღალხარისხოვანი თხევადი ქრომატოგრაფია-ტანდემი მასობრივი სპექტრომეტრიული მეთოდების განვითარება და ანგიოგენეზური E-3810- ის რომანის ინჰიბიტორის განსაზღვრა ადამიანის პლაზმაში და მისი გამოყენება კლინიკურ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში. J მასობრივი სპექტრი. XXX ოქტ; 2011 (46): 10-1039. doi: 45 / jms.10.1002. PMMed PMID: 1985.

[5]. FGFR1- ის გაძლიერებული სარძევე ჯირკვლის კიბოს დიაგნოზი ორსულობის საწინააღმდეგო ანგიოგიონური მკურნალობის ეფექტი ორმაგი FGFR1 და VEGFR1 პუბლიკაციის დასახელება: Oncogene PMID: 29970903