Cofttek Holdings შეზღუდულია

IGF-1R & ALK

ენტექნიკური (1108743-60-7)

თირკმელზედა ჯირკვლის ტროპომეკონის რეცეპტორის კინაზების (ტკბ) A, B და C, C-ros ონკოგენური 1 (ROS1) და ანაფლაციური ლიმფომა კინაზას (ALK), პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობით, თირკმელზედა ჯირკვლის ინჰიბიტორი. ადმინისტრირებისას, ენტექნინიბი აკრძალულია TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 და ALK.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1108743-60-7 კატეგორია

ენტექნიკური (1108743-60-7) დescription:

რენტგენი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც RXDX-101 და NMS-E628, არის ტრაქეა, TrkB და TrkC- ის პერორალური მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორი, ასევე ROS1 და ALK, მაღალი პოტენციალი და სელექტიურობა. RXDX-101- მა გამოაქვეყნა ძლიერი ფარმაკოლოგიური აქტივობა პრეკლინიკურ კვლევებში და აქვს პოტენციალი, რომ იყოს პირველადი კლასის მქონე კინარას ტრაქეის ოჯახის წინააღმდეგ. PXDX-101 კარგად იტანჯებოდა პაციენტებში მყარი სიმსივნეებით. PXDX-101 ამჟამად კლინიკურ კვლევებშია და იგნიტას მიერ არის შემუშავებული.

ენტექნიკური (1108743-60-7) Specifications:

პროდუქტის სახელი ენტექნიკური
ქიმიური სახელი მემკვიდრეობა; 1108743-60-7; NMS-E628; RXDX-101; UNII-L5XXXXXXXXXXXXI; ენტექნიკური (RXDX-0)
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1108743-60-7
მოლეკულური Fორმულა C31H34F2N6O2
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
InChIKey HAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C31H34F2N6O2/c1-38-8-10-39(11-9-38)25-3-4-26(29(19-25)34-24-6-12-41-13-7-24)31(40)35-30-27-17-20(2-5-28(27)36-37-30)14-21-15-22(32)18-23(33)16-21/h2-5,15-19,24,34H,6-14H2,1H3,(H2,35,36,37,40)
სიმები O=C(NC1=NNC2=C1C=C(CC3=CC(F)=CC(F)=C3)C=C2)C4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4NC6CCOCC6
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ზეპირად ბიოლოგიური ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

წყაროები:

  • 1: ენტექნიკბის რაოდენობრივი და ფარმაკოკინეტიკური კვლევა რათ პლაზმში ულტრა-მოქმედების თხევადი ქრომატოგრაფიის ტანდემი მასობრივი სპექტრომეტრის გამოყენებით. Wang Q, Fang P, Zheng L, Ye L. Biomed Chromatogr. 2018 13: XXIII. doi: 4467 / bmc.10.1002. [EPUB წინ ბეჭდვითი] PMID: 4467
  • 2: ყოვლისმომცველი გენომური პროფილირება გვიჩვენებს, რომ ახალი NTRK fusions ნევროენდოკრინული სიმსივნეებით. Sigal DS, Bhangoo MS, Hermel JA, Pavlick DC, Frampton G, მილერი VA, როს JS, ალი SM. ონკოტარიჯი. 10 ნოემბერი (2018) 9-9. doi: 88 / oncotarget.35809. eCollection ნოემბერი 10 ნოემბერს. PMID: 35812
  • 3: LC-MS / MS ავლენს ენმინიუმის და quinone methide რეაქტიული შუმედეგების ფორმირებას ენტექნინიბის მეტაბოლიზმში: ვივოში და ვიტრო მეტაბოლურ გამოკვლევაში. ადვა MW, კადი AA, ალrabiah H, Darwish HW. J ფარმა Biomed Anal. 2018 ოქტ 9; 25-160. doi: 19 / j.jpba.30. იუბიკი 10.1016 ივლ. PMID: 2018.07.032
  • 4: ენტერონიბი: ზეპირად ხელმისაწვდომი, თირკმლის კაინაზის ინჰიბიტორი, NTRK, ROS1 და ALK fusion- დადებითი მყარი სიმსივნეები. ლიუ D, ოფინ M, Harnicar S, Li BT, Drilon A. თი კლი კლინიკა რისკის მანაგ. 2018 20 14: 1247-1252. doi: 10.2147 / TCRM.S147381. eCollection 2018. Მიმოხილვა. PMID: 30050303
  • 5: Foretinib გადალახავს ულტრაბგერითი რეზისტენტობა დაკავშირებულია NTRK1 G667C მუტაციასთან NTRK1 Fusion-Positive Tumor Cells in ტვინის მეტასტაზის მოდელი. ნიშიაა A, Yamada T, Kita K, Wang R, Arai S, Fukuda K, Tanimoto A, Takeuchi S, Tange S, Tajima A, Furuya N, Kinoshita T, Yano S. კლინიკური კურორტი Res. 2018 XIX 15 24 10. doi: 2357 / 2369-10.1158.CCR-1078-0432. Epub 17 თებერვალი. PMID: 1623