Cofttek Holdings შეზღუდულია

IWR-1- ბოლო (1127442-82)

Wnt-C59 (C59) არის PORCN ინჰიბიტორი Wnt3A- შუამავლობით მულტიმეტრირებული TCF- სავალდებულო საიტი მართვის luciferase ერთად IC50 და 74 pm.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1127442-82-3 კატეგორია

IWR-1- ბოლო (1127442-82) აღწერა

IWR-1, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც IWR-1-endo, წარმოადგენს Wnt სიგნალის კასკადის ინჰიბიტორს თნხების ინჰიბირებით, რაც მხოლოდ ადენოზინურ-სავალდებულო ადგილას სავალდებულოა. IWR-1 ხელს უშლის კოლორექტალური კიბოს უჯრედების ეპითელიურ-მენენქიმიურ ცვლილებას Wnt / β-catenin სიგნალის, ასევე გადარჩენის გამოხატვის ჩახშობის გზით. IWR-1 ხელს უშლის უჯრედების პროლიფერაციას და EMT კი TNF-α გამოწვეული კიბოს უჯრედების სტიმულაციის თანდასწრებით. IWR-1 ასევე მნიშვნელოვნად შეამცირა საკანში მიგრაციის, შეჭრისა და მატრიცა მეტეოპროტერინების აქტივობების CRC უჯრედების ხაზები. IWR-1 იძლევა EMT- ის რევერსიულ ეფექტებს პირდაპირი გადარჩენის გამოხატვის საშუალებით.

Wnt / β-catenin გზების მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორი (IC50 მნიშვნელობა 0.18 μM), მკაცრად ინჰიბირებს TNKS1 და TNKS2 ბიოქიმიური ანალიზის დროს და მიზნად ისახავს აცილტრანსფერაზ პორგუპინის (Porcnine) მიზნობრივობას Porcn განადგურების ან mislocalization. IWR-1-ENDO მნიშვნელოვნად სტაბილიზირებულია ენდოგენური TNKS1, TNKS2 და AXIN 2- ს მიერ TNKS- ის ავტომატური პარსილაციის ინჰიბირებით, ხოლო PARP1 / 2- ის PARISLATION აქტივობის დამოუკიდებელი. უფრო მეტიც, IWR-1- მა გაიზარდა გულის მესიოდურ / პროგონორულ საკანში გამოხატული გენების გამოხატულება და მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა გულის დიფერენციაცია BMP-4- ის გამოყენების შემდეგ.

IWR-1-ENDO (1127442-82) სpecifications

პროდუქტის სახელი IWR-1
სინონიმები IWR-1; IWR 1; IWR1; IWR-1-endo.
ქიმიური სახელიs 4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-benzamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1127442-82-3
მოლეკულური Fორმულა C25H19N3O3
მოლეკულური Wრვა 409.44
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey ZGSXEXBYLJIOGF-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H19N3O3/c29-23(27-19-5-1-3-14-4-2-12-26-22(14)19)15-8-10-18(11-9-15)28-24(30)20-16-6-7-17(13-16)21(20)25(28)31/h1-12,16-17,20-21H,13H2,(H,27,29)
სიმები O=C(NC1=C2N=CC=CC2=CC=C1)C3=CC=C(N(C(C4C(C5)C=CC5C64)=O)C6=O)C=C3
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის Wnt / β-catenin სიგნალიზაციის ინჰიბიტორი; ღერძი სტაბილიზატორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • ჩენ, ბ, დოჯი, მე, ტანგი, ვ., და სხვები. მცირე მოლეკულა-შუამავლობა ქსოვილის რეგენერაციისა და სიმსივნეების Wnt- დამოკიდებული სიგნალის ბუნებრივ ქიმიურ ბიოლოგიაში (5), 2-100 (107).
  • Lu, J., Ma, Z., Hsieh, JC, და სხვები. ბიოორგანური და სამკურნალო ქიმიის წერილები WNT საპასუხოდ მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორების სტრუქტურა-აქტივობის ურთიერთობების კვლევები 19, 3825-3827 (2009).
  • მცირე მოლეკულა-შუამავლობა ქსოვილის რეგენერაციასა და კიბოს Wnt- დამოკიდებული სიგნალის დარღვევასთან დაკავშირებით. ჩენ et al.Nature Chem.Biol., 2008; 5: 100
  • მ. ჰუანგი და სხვები. Tankyrase ინჰიბიცია სტაბილიზაციას ღერძი და ანტაგონისტებს Wnt სიგნალიზაციას. Ბუნება. 2009 ოქტ 29; 1 (461): 7264-614.
  • ლიუ და სხვები. განადგურების დესტრუქტორი: ახალი გამზირი კიბოს თერაპია მიზნად ისახავს Wnt გზა. J Mol Cell Biol. XXX აპრ. 2010 (2): 2-70.
  • რენი და სხვები. მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორები ხელს უწყობენ BMP-4- ს, ადამიანის გლუვი ღეროვანი უჯრედების დიფერენცირების ეფექტურობას. J Mol Cell Cardiol. 2011 სექცია 51 (3): 280-7.