Cofttek Holdings შეზღუდულია

Avagacestat (1146699-66-2)

Avagacestat (BMS-708163) არის AX40 და Aβ42- ის ძლიერი, შერჩევითი, ზეპირად bioavailable γ-secretase ინჰიბიტორი IC50- ის 0.3- ის და 0.27 NM- სთან ერთად. ფაზა 193.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1146699-66-2 კატეგორია

Avagacestat (1146699-66- დან) აღწერა:

Avagacestat, ასევე ცნობილია, როგორც BMS-708163, არის ზეპირი GSI განკუთვნილია შერჩევითი ინჰიბირების Aβ სინთეზის ამჟამად განვითარების მკურნალობის ზომიერი ზომიერი და predementia AD. Aβ სინთეზის სასურველ ეფექტთან ერთად, GSI- ი გავლენას ახდენს ჭექა-გადამუშავებაზე, რომელიც ამ მედიკამენტთან დაკავშირებული ზოგიერთი ტოქსიური გვერდითი ეფექტის შუამავლობას ედავება.

Avagacestat (BMS-708163) არის ძლიერი γ-secretase ინჰიბიტორი შერჩევითი amyloid წინამორბედი ცილის (APP) მეტი Notch cleavage. Avagacestat აფერხებს AX40- ის და Aβ42 წარმოებას 50- ის X0.3 მნიშვნელობით 0.27- ის და 50 NM- ის შესაბამისად. შესაბამისად, X41, 10, 33 და 38- ის IC1- ის მნიშვნელობებთან შედარებით, ადამიანის სიმაღლის 4-708163 ცილების ინჰიბიციისთვის. BMS-XNUMX- ის უფრო მაღალი კონცენტრაციების დროს გამოვლინდა EGFR თიროზინის კაინაზის ინჰიბიტორის გეიფიტინიბისადმი მგრძნობელობის გადაფარვა, რომელიც ფიქრობდა ნოტა ინჰიბიციით.

Avagacestat (1146699-66-2) სpecifications:

პროდუქტის სახელი Avagacestat
სინონიმები Avagacestat; BMS708163; BMS-708163; BMS 708163.
ქიმიური სახელიs (R)-2-(4-chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropentanamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1146699-66-2
მოლეკულური Fორმულა C20H17ClF4N4O4S
მოლეკულური Wრვა 520.88
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD13195458
InChIKey MKQKPLQMNCXTJE-VEZQGTPESA-L
InChi კოდექსი InChI=1S/C22H25N6O8P.2Na/c1-2-23-22(29)27-19-16-20(25-11-24-19)28(12-26-16)21-18-17(14(34-21)10-33-37(30,31)32)35-15(36-18)9-8-13-6-4-3-5-7-13;;/h3-9,11-12,14-15,17-18,21H,2,10H2,1H3,(H2,30,31,32)(H2,23,24,25,27,29);;/q;2*+1/p-2/b9-8+;;/t14-,15+,17-,18-,21-;;/m1../s1
სიმები O = C (N) [[ელ დაცული]](N(CC1=CC=C(C2=NOC=N2)C=C1F)S(=O)(C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)CCC(F)(F)F
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი კრემისფერი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 5 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის Γ-secretase- ის ძლიერი, ზეპირად ბიოშექმნილი ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • X: ტან G, Wang JS, Sverdlov O, Huang SP, Slemmon R, Croop R, Castaneda L, Gu H, Wong O, Li H, Berman RM, სმიტი C, Albright CF, Dockens რ. განსხვავებით უსაფრთხოება, ფარმაკოკინეტიკა , და ფარმაკოდინამიკა ასაკობრივი ჯგუფების შემდეგ, ერთჯერადი 1-mg ორალური დოზა γ-secretase ინჰიბიტორის avagacestat. ბრი-ჯი კლინ ფარმაკოლი. 29 მაისს. doi: 50 / j.2012-23.x. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 10.1111.
  • X: ტან G, Wang JS, Sverdlov O, Huang SP, Slemmon R, Croop R, Castaneda L, Gu H, Wong O, Li H, Berman RM, სმიტი C, Albright CF, Dockens RC. BMS-2 (Avagacestat) ზეპირი მულტიცენტრული, რანდომიზებული, ორმაგი ბრმა, პლაცებო კონტროლირებადი, ერთჯერადი დოზის შესწავლა: ტოლერანტობის პროფილი, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები და ფარმაკოდინამიკური მარკერები. კლინიკა თრ. შუა რიცხვები: 708163 (2012): 34-3. Epub 654 თებერვალი. PMMed PMID: 67.
  • X: Mitani Y, Yarimizu J, Saita K, Uchino H, Akashiba H, Shitaka Y, Ni K, Matsuoka ნ. დიფერენციალური ეფექტები γ-secretase ინჰიბიტორებსა და მოდულატორებს შორის შემეცნებითი ფუნქციის შესახებ Amyloid წინამორბედი პროტეინ-ტრანსგენგენური და არატრანსგენური მაუსები. J ნეოროსი. შაბათ-კვირიანი 9 (3) 2012-8. PMMed PMID: 32.
  • 4: Hartley RF, Huang Y, Cassidy M, Razler TM, Qian F, Hussain MA. ოდადაზიოლის წარმოებული დეგრადაციის კინეტიკა და მექანიზმი, BMS-708163- ის სტაბილური ნარკოტიკების პროდუქტის დიზაინი, γ-secretase ინჰიბიტორის პრეპარატი. კომპანიის სახელი: J Pharm Physics 2012 სექცია 101 (9): 3124-33. doi: 10.1002 / jps.23050. Epub- ის დაბადების დღე PMMed PMID: 2012.
  • XM: ლუ Y, Zhang L, Nolan CE, Becker SL, Atchison K, Robshaw AE, Pustilnik LR, Osgood SM, Miller EH, სტეფან AF, Subramanyam C, Efremov I, Hallgren AJ, Riddell D. რაოდენობრივი ფარმაკოკინეტიკური / ფარმაკოდინამიკური ანალიზი რომ 5 / SVE თაგვი არის შესაფერისი პრეკლინიკური ფარმაკოლოგიური მოდელი მცირე მიკროელემენტის γ-secretase ინჰიბიტორების იდენტიფიცირებისათვის. J Pharmacol Exp Ther. XXX Dec; 129 (2011): 339-3. ეპუტი X სექს. PMMed PMID: 922.