Cofttek Holdings შეზღუდულია

HER2 & FLT3

ბარიციტინიბი (LY3009104, INCB028050) (1187594-09)

ბარიციტინიბი (LY3009104, INCB028050) არის სელექტიური ჯექს და ჯაკუქსის ინჰიბიტორი X1- დან 2- ის და 50 NM- ის უჯრედ-უფასო ასაკებში, ~ 5.9- ისა და ~ 5.7- ის შერჩევით, JAK70- ისა და TXXXX- ს, არ არის დათრგუნვა C- მ და Chk10. ფაზა 3.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1187594-09-7 კატეგორია

ბარიციტინიბი (LY3009104, INCB028050) (1187594-09) აღწერა:

ბარიციტინიბი არის ჯონუს კინაზების შაქრიანი ინჰიბიტორი, რომელიც შეიცავს 1 და 2 (JAK1 / 2), პოტენციური ანთების საწინააღმდეგო, იმუნომოდულაციური და ანტინეოპლაზიური აქტივობით. ადმინისტრირებისას, ბარიციტინიბი აკავშირებს JAK1 / 2- ით, რომელიც აფერხებს JAK1 / 2- ის გააქტიურებას და იწვევს JAK- სიგნალის გამტარებლების და ტრანსკრიპციის (STAT) სიგნალიზაციის პროცესის ინჰიბირებას. ეს ამცირებს ანთების საწინააღმდეგო ციტოკინების წარმოქმნას და ხელს უშლის ანთებითი რეაქციის თავიდან ასაცილებლად. გარდა ამისა, ბარიციტინბმა შეიძლება გამოიწვიოს აპოპტოზი და შეამციროს JAK1 / 2- გამოხატვის სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაცია. JAK kinases არიან ცირკულინი სიგნალიზაციის, ანთების, იმუნური ფუნქციისა და ჰემატოპოეზის დროს ჩართული უჯრედული ფერმენტები; ისინი ასევე აისახებიან ან / და მუტაციას სხვადასხვა სიმსივნური უჯრედის ტიპებში.

ბარიციტინიბი (LY3009104, INCB028050) (1187594-09) Specifications:

პროდუქტის სახელი ბარიციტინიბი (LY3009104, INCB028050)
სინონიმი INCB-028050; INCB-28050; INCB 28050; INCB28050; LY-3009104; LY 3009104; LY3009104; ბარიციტინიბ ფოსფატი.
ქიმიური სახელი 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1187594-09-7
მოლეკულური Fორმულა C16H17N7XXXS
მოლეკულური Wრვა 371.4
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey FBPOWTFFUBBKBB-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C16H17N7O2S.H3O4P/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14;1-5(2,3)4/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20);(H3,1,2,3,4)
სიმები CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი ყვითელი
ხსნადი ხსნადი DMSO- ში
შენახვის Temp. 0 - 4 მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის JAK ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • Nakayamada S, Kubo S, Iwata S, Tanaka Y. ბოლო პროგრესი JAK ინჰიბიტორები მკურნალობის რევმატოიდული ართრიტი. ბიო დუგსი. აგვისტო 29 [Epub წინ ბეჭდვითი] მიმოხილვა. PMMed PMID: 2016.
  • Roskoski R Jr. Janus kinase (JAK) ინჰიბიტორები ანთებითი და ნეოპლაზიური დაავადებების მკურნალობაში. ფარმაკოლი რეს. 2016 26 111: 784-803. doi: 10.1016 / j.phrs.2016.07.038. [Epub წინ ბეჭდვითი] მიმოხილვა. PMMed PMID: 27473820.
  • კუბოს S, Nakayamada S, Tanaka Y. Baricitinib მკურნალობის რევმატოიდული ართრიტი. ექსპერტი Rev Clin Immunol. 2016 სექცია 12 (9): 911-9. doi: 10.1080 / 1744666X.2016.1214576. Epub 2016 აგვ. PMMed PMID: 5.
  • Tanaka Y. [Tofacitinib for მკურნალობის რევმატოიდული ართრიტი]. ნიჰონ რინშო. ივნისი 2016 (74): 6-974. Მიმოხილვა. Იაპონელი. PMMed PMID: 80.
  • პერზ-გომეს MV, Sanzz-Niño MD, Sanz AB, Zheng B, Martín-Cleary C, Ruiz-Ortega M, Ortiz A, Fernandez-Fernandez B. გათვლით ანთება დიაბეტური თირკმლის დაავადების დროს: ადრეული კლინიკური კვლევები. ექსპერტი ოპინჯი ნარკოლოგია. 2016 სექცია 25 (9): 1045-58. doi: 10.1080 / 13543784.2016.1196184. იუბიკი, ივნისი 2016. PMMed PMID: 13.