Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD3839 (1227163-84)

AZD3839 (თავისუფალი ბაზა) არის ძლიერი და შერჩევითი BACE1 ინჰიბიტორი IC50- ის 23.6 UM- სთან ერთად, BACEXNUM- ის დაახლოებით 14- ის შერჩევით, ასევე β-secretase ფერმენტის ინჰიბიტორი.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1227163-84-9 კატეგორია

AZD3839 (1227163-84) Dესწერი

AZD3839 (თავისუფალი ბაზა) არის ძლიერი და შერჩევითი BACE1 ინჰიბიტორი IC50- ის 23.6 UM- სთან ერთად, BACEXNUM- ის დაახლოებით 14- ის შერჩევით, ასევე β-secretase ფერმენტის ინჰიბიტორი. სამიზნე: BACE2, β- საიდუმლოზის ფერმენტი X1: 1 UM [50] AZD23.6 იხსნება 1% dimethylsulfoxide in vitro: AZD3839 და მისი მეტაბოლიტები M0.33 და M3839 CYP1XX შეუქცევადი და შეუქცევადი მეთოდით, რაც გავლენას მოახდენს არა მხოლოდ მეტაბოლიზმი სხვა CYP2X სუბსტრატებისა, არამედ თვით AZD3- ის მეტაბოლიზმს. [4] In vivo: AZD3 იხსნება 4 M გლუკონის მჟავა, მორგებული pH 3839. მზადდება 1, 3839 და 0.3 მგ / მლ-ის ხსნარები და მიიღება ზეპირად Gavage მიერ 3 მლ სხეულის მასის დროს, 0.75, 2.5 და 7.5 მგ (სასწავლო 2) და 1.5 მგ (სასწავლო 5). [15] AZD1 ეფექტურად ამცირებს ტვინის, CSF- ის, პლაზმში რამდენიმე პრეკლინიკურ სახეობებში Aβ- ს დონეს.

AZD3839 არის ძლიერი და შერჩევითი BACE1 ინჰიბიტორი. AZD3839 არის ალცჰეიმერის დაავადების მკურნალობის კლინიკური კანდიდატი. AZD3839 ხელს უშლის BACE1 აქტივობას, Aβ და sAPPβ- ის გაცვლით, განახლებული და ველური ტიპის SH-SY5Y უჯრედების და მაუსის N2A უჯრედების, ასევე მაუსის და გვინეის ღორის პირველადი კორტიკალური ნეირონებისგან. შერჩევა BACE2 და cathepsin D- ის წინააღმდეგ იყო 14 და 1000-fold. AZD3839 ექსპლუატაციებს პლაზმაში, ტვინისა და ცერებროპულიპინალური სითხის აყვავების მაუსის, გვინეის ღორის და ადამიანის უჯრედების პრეპარატის შემცირებაზე. AZD3839 ეფექტურად ამცირებს ტვინის, CSF- ის და პლაზმში რამდენიმე პრეკლინიკურ სახეობებში Aβ- ს დონეს.

AZD3839 (1227163-84) სpecifications

პროდუქტის სახელი AZD3839
სინონიმი AZD3839; AZD-3839; AZD 3839.
ქიმიური სახელი (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine
ნარკოლოგიის კლასი N / A
სიწმინდეს ≥> 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1227163-84-9
მოლეკულური Fორმულა C24H16F3N5
მოლეკულური Wრვა 431.4222
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey MRXBCEQZNKUUIP-DEOSSOPVSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C24H16F3N5/c25-19-6-2-5-18-21(19)23(28)32-24(18,17-7-8-31-20(10-17)22(26)27)16-4-1-3-14(9-16)15-11-29-13-30-12-15/h1-13,22H,(H2,28,32)/t24-/m0/s1
სიმები NC1 = N [[ელ დაცული]@](C2=CC=CC(C3=CN=CN=C3)=C2)(C4=CC(C(F)F)=NC=C4)C5=C1C(F)=CC=C5
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. 0 - 4 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე)
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის AZD3839 (თავისუფალი ბაზა) არის ძლიერი და შერჩევითი BACE1 ინჰიბიტორი IC50- ის 23.6 UM- სთან ერთად, BACEXNUM- ის დაახლოებით 14- ის შერჩევით, ასევე β-secretase ფერმენტის ინჰიბიტორი.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • X: სპარვე E, კვარტინი AL, Lüttgen M, Tunblad K, Gårdlund AT, Fälting J, ალექსანდრე R, Kågström J, Sjödin L, ბულგარაკ A, ალ Saffar A, Bridgland-Taylor M, Pollard C, Swedberg MD, Vik T , პოლსონი B. კლინიკური უსაფრთხოების ზღვრული შეფასების QTc ინტერვალზე გავლენის პროგნოზირება და მოდელირება, რომელიც ეფუძნება AZD1- ის ერთჯერადი ზრდადი დოზის კვლევის მონაცემებს. J Pharmacol Exp Ther. XXI აგვ; 3839 (2014): 350-2. doi: 469 / jet.78. იუბიკი, ივნისი 10.1124. PMMed PMID: 114.215202.
  • 2: Lindgren A, Eklund G, Turek D, Malmquist J, Swahn BM, Holenz J, von Berg S, Karlström S, Bueters თ Biotransformation ორი β-secretase ინჰიბიტორები ჩათვლით ბეჭედი გახსნა და contraction of pyrimidine ბეჭედი. ნარკოტიკების მეპატრონეები. 2013 მაისი; 41 (5): 1134-47. doi: 10.1124 / dmd.112.050351. ეფუბა PMMed PMID: 2013.
  • XASX: AAS J, Hu Y, Eklund G, Lindgren A, Baranczewski P, Malmquist J, Turek D, Bueters T. ეფექტი გამხსნელების დროზე დამოკიდებული ინჰიბირების CYP3X და ბიოტრანსფორმაციის AZD3 ადამიანის ღვიძლის microsomes და hepatocytes. ნარკოტიკების მეპატრონეები. 4 იანვარი (3839): 2013-41. doi: 1 / dmd.159. Epub 69 ოქტ. PMMed PMID: 10.1124.
  • XX: Jeppsson F, Eketjäll S, Janson J, Karlström S, Gustavsson S, Olsson LL, Radesäter AC, Ploeger B, Cebers G, Kolmodin K, Swahn BM, von Berg S, Bueters T, Fälting J. Discovery of AZD4 ალცჰეიმერის დაავადების მკურნალობის ძლიერი და შერჩევითი BACE3839 ინჰიბიტორი კლინიკური კანდიდატი. ჯ Biol Chem. 10 ნოემბერი (1) 2012-30. doi: 287 / jbc.M49. Epub 41245 ოქტ. PMMed PMID: 57; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC10.1074.
  • 5: Swahn BM, Kolmodin K, Karlström S, von Berg S, Söderman P, Holenz J, Berg S, Lindström J, Sundström M, Turek D, Kihlström J, Slivo C, Andersson L, Pyring D, Rotticci D, Ohberg L Β-site Amyloid წინამორბედი ცილის cleaving ფერმენტის (BACE1) ინჰიბიტორების ინჰიბიტორით, კერსი A, ბოგარ კ, ვონ კეცერიცკის F, ბერგ მ, ოლზონ ლლ, ჯანსონ ჯ, ეეცეტალ სელი, გეორგიევსკა ბ, ჯეპპსონი ფ. β- ამილოიდების პეპტიდების ტვინის შემცირება. J Med Chem. 10 ნოემბერი (2012) 8-55. doi: 21 / jmxNUMX. ეპუტი X სექს. PMMed PMID: 9346.

1 მიმოხილვა AZD3839 (1227163-84)

  1. Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ისეთი კარგი გამოცდილება, ვიდრე AZD3839 (1227163-84) არის მაღალი სიწმინდე, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზია!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *