Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD3514 (1240299-33)

AZD3514 არის ძლიერი და ზეპირი ანდროგენის რეცეპტორი ქვემოთ მოყვანილი ყუმბულის 2.2 μMand აქვს უნარი შემცირების AR ცილის გამოხატვის ...

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1240299-33-5 კატეგორია

AZD3514 (1240299-33) Dესწერი

AZD-3514 არის ძლიერი ანდროგენური რეცეპტორების დაქვეითება პოტენციური ანტიკანსიის კიბოს აქტივობით. AZD3514 აფასებს ფაზა I კლინიკურ კვლევაში ავადმყოფებში კასტრიტი-რეზისტენტული პროსტატის კიბოს მქონე პაციენტებში. AZD3514 აკრძალულია AR ლიგანდის სავალდებულო დომენზე და გააჩნია არჩევითი სხვა AR ბირთვული ჰორმონის რეცეპტორებზე. In vitro AZD3514 აფერხებს პროსტატის კიბოს უჯრედების ზრდას ველური ტიპის (VCaP) და mutated (T877A) AR (LNCaP) გამოვლენას, მაგრამ არ არის აქტიური AR- უარყოფითი პროსტატის კიბოს უჯრედებში. AZD3514 იწვევს ინტრავენურად PSA სინთეზში სწრაფ შემცირებას; PSA mRNA- ში მნიშვნელოვან შემცირებასთან ერთად, LNCaP უჯრედებში გამოვლენილია 2-3 ს ნაერთის მკურნალობის დროს. AZD3514 აუკრძალოს ანდროგენული გამოყოფის AR- ს ციტოპლაზმის ბირთვამდე, რომელიც შეესაბამება LNCaP უჯრედებსა და U2OS AR- ტრანსფორმირებულ უჯრედებში. AZD3514 მკურნალობა ასევე ამცირებს AR პროტეინს LNCaP უჯრედებში, რომელიც ინახება სტეროიდული დაქვეითებულ პირობებში; ეფექტი, რომელიც ცხადყოფს 6-8 სთ-ში, მაქსიმუმს 18- დან 9 საათამდე. AR- ის ანტაგონისტებისგან Bicalutamide და Enzalutamide- ის AZD24- ის დიფერენცირების უნარი, რომელიც არ შეამცირებს AR ცილის დონეს.

AZD3514 (1240299-33) სpecifications

პროდუქტის სახელი AZD3514
სინონიმი AZD3514; AZD 3514; AZD-3514.
ქიმიური სახელი 1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone
ნარკოლოგიის კლასი ინჰიბიტორი
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1240299-33-5
მოლეკულური Fორმულა C25H32F3N7O2
მოლეკულური Wრვა 519.56
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey JMEYDSHPKCSIJC-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H32F3N7O2/c1-18(36)33-14-12-32(13-15-33)16-17-37-21-4-2-19(3-5-21)20-8-10-34(11-9-20)23-7-6-22-29-30-24(25(26,27)28)35(22)31-23/h2-5,20H,6-17H2,1H3
სიმები CC(N1CCN(CCOC2=CC=C(C3CCN(C4=NN5C(CC4)=NN=C5C(F)(F)F)CC3)C=C2)CC1)=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 5 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ძლიერი ანდროგენური რეცეპტორის რეგულატორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ჰარდე ბ.ჯ., ჰეტე ბ.ჯ., ჯოუნს RD, ჯუდი დ, ლამონტი სგ, ლოდდიკ ს.ა, მაკფარლანდ ჰლ, პარვეენ ზი, რაბო აა, შარმ- სიმონ გ, სტრატტონი NC, თომსონ აგენტი, ტრუმანის D, ვოლკერი GE, Wells SL, უილსონი ჯ, ვუდ ჯემი. AZD3514- ის აღმოჩენა, თანამედროვე პროსტატის კიბოს მკურნალობის მცირე მოლეკულა ანდროგენ რეცეპტორის რეგულატორი. Bioorg Med Chem Lett. 2013 აპრ 9; 1 (23) 7- დან. doi: 1945 / j.bmcl.8. Epub 10.1016 თებერვალი. PMMed PMID: 2013.02.056.

[2]. ღირებულება ინტეგრირება წინასწარი კლინიკური მონაცემების პროგნოზირება გულისრევა და ღებინება რისკის ადამიანებში, ილუსტრირებული AZD3514, რომანი ანდროგენ რეცეპტორების modulator.Grant C, Ewart L, Muthas D, Deavall D, Smith SA, Clack G, Newham P.Toxicol Appl ფარმაკოლი. ხუთშაბათს, 29 აპრ. doi: 2016 / j.taap.1. Epub 296 თებერვალი. PMID: 10

[3]. ონკოლოგიაში დოზის ესკალაციის კლინიკური კვლევების მუდმივი რეაბილიტაციის მეთოდი: წინასწარი ჩონჩხის მიდგომების შედარება AZD3514 მონაცემებით. ჯეიმს გ.დ, სიმონნიდსი სნ, მარშალ ჯ, ახალგაზრდა ჯ., კლკი გ. BMC კიბოს. XXI აგვ. 29; doi: 2016 / sxNUMX-31-16-703. PMID: 10.1186

[4]. AZD3514- ის აღმოჩენა, თანამედროვე პროსტატის კიბოს მკურნალობის მცირე მოლეკულა ანდროგენ რეცეპტორის რეგულატორი. ჰარდე ბ.ჯ., ჰეტე ბ.ჯ., ჯოუნს RD, ჯუდი დ, ლამონტი სგ, ლოდდიკ ს.ა, მაკფარლანდ ჰლ, პარვეენ ზი, რაბო აა, შარმ- სიმონ გ, სტრატტონი NC, თომსონ აგენტი, ტრუმანის D, ვოლკერი GE, Wells SL, უილსონი ჯ, ვუდ ჯემი. Bioorg Med Chem Lett. 2013 აპრ 9; 1 (23) 7- დან. doi: 1945 / j.bmcl.8. Epub 10.1016 თებერვალი. PMID: 2013.02.056

[5]. AZD3514: პატარა მოლეკულა, რომელიც მოდულაცია ანდროგენ რეცეპტორების სიგნალიზაციის და ფუნქცია in vitro და in vivo.Loddick SA, Ross SJ, Thomason AG, Robinson DM, Walker GE, Dunkley TP, Brave SR, Broadbent N, Stratton NC, Trueman D, Mouchet E , შაჰინი FS, იაკობის VN, Cumberbatch M, უილსონი J, ჯონსი RD, ბრედბერი RH, რაბოს A, გაჰან ლ, ვომაკი C, ბარი ST, რობსონ CN, კრეჩილო SE, Wedge SR, ბრუკსი AN.Mol კიბოს Ther. 2013 სექცია 12 (9): 1715-27. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-12-1174. Epub 2013 ივლ 16.PMID: 23861347.

1 მიმოხილვა AZD3514 (1240299-33)

  1. რეიტინგული 5 გარეთ 5

    Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ისეთი კარგი გამოცდილება, ვიდრე AZD3514 (1240299-33) არის მაღალი სიწმინდე, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზია!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *