Cofttek Holdings შეზღუდულია

PARP და Proteasome

ეპოქსიმიცინი (134381-21-8)

ეპოქსიმიცინი წარმოადგენს ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას შერჩევით პროთეზულ ინჰიბიტორს, რომელიც უშლის 20S პროპაგანდის CH-L აქტივობას, ხოლო TL და PGPH- ის კატალიზური აქტივობები ასევე იკავებს 100- და 1000- ის შემცირებულ მაჩვენებლებს.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 134381-21-8 კატეგორია

ეპოქსიმიცინი (134381-21) Description:

Epoxomicin არის ბუნებრივი შერჩევითი პროთეზული ინჰიბიტორით ანთების საწინააღმდეგო აქტივობა. პირველ რიგში, CTRL- ის აქტივობის ინჰიბირებას (ქიმმოტრიფსინის მსგავსი პროპაგანმი). ეპოქსიმიცინის რომან α- ეპოქსიდური კეტონეის მომატება ქმნის კოვალენტურ ობლიგაციებს ნარჩენებით, კერძოდ ფერმენტის კატალიზური სუბიექტებისადმი, რაც ხელს უწყობს აქტივობას. პროპოსომის ტრიპსინთან და პეპტიდლ-გლუტამილის ჰიდროლიზაციურ ქცევასთან ერთად ორივე მათგანი ეპოქსიმიცინმაც შეასრულა (შესაბამისად, 100 და 1,000- ის ზომიერი ტემპებით). ძვლის ფორმირება მძიმედ რეგულირდება ubiquitin-proteasome გზაზე და Epoxomicin იყო ნაჩვენები გაზრდის ორივე ძვლის მოცულობა და ძვლის ფორმირების განაკვეთები მღრღნელების. კიდევ ერთი კვლევა ცხადყოფს, რომ ეპოქსიმიცინისა და სხვა პროტეაზების ინჰიბიტორების ზემოქმედება იწვევს დოპინმერმანულ უჯრედებს, რომლებიც იწვევენ პარკოინსონის დაავადების მოდელს. Epoxomicin არის ინჰიბიტორი of 20S Proteasome.

ეპოქსიმიცინი (134381-21)pecifications:

პროდუქტის სახელი ეპოქსიმიცინი
სინონიმები UNII-Y0900IXX3U; BU 8T; BU-4061T; ქეფი: 4061
ქიმიური სახელი (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[Acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide;N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide;
სიწმინდეს ≥ 98%
CAS ნომერი 134381-21-8
მოლეკულური Fორმულა C28H50N4O7
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD03791061
InChIKey DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C28H50N4O7/c1-11-16(5)21(30-27(38)23(17(6)12-2)32(10)19(8)34)25(36)31-22(18(7)33)26(37)29-20(13-15(3)4)24(35)28(9)14-39-28/h15-18,20-23,33H,11-14H2,1-10H3,(H,29,37)(H,30,38)(H,31,36)/t16-,17-,18+,20-,21-,22-,23-,28+/m0/s1
სიმები CC [[ელ დაცული]] (C) [[ელ დაცული]] (NC ([[ელ დაცული]@ H] (N (C (C) = O) C)[ელ დაცული]@H] (C) CC) = O) C (N [[ელ დაცული]@H] ([[ელ დაცული]] (O) C) C (N [[ელ დაცული]@ H] (CC (C) C) C ([[ელ დაცული]] 1 (C) OC1) = O) = O) = O
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა ≥ 2 წელი
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის Epoxomicin გამოიყენება როგორც შერჩევითი და შეუქცევადი ინჰიბიტორი 20S proteasome.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • Aboulaila M1, Nakamura K, Govind Y, Yokoyama N, Igarashi I. Babesia პარაზიტების on epoxomicin of vitro ზრდის ინჰიბიტორული ეფექტის შეფასება. ვეტერინარული პარაზიტოლი. 29 იანვრიდან 29 (2010): 20-167. doi: 1 / j.vetpar.19. Epub 27 ოქტ. PMID: 10.1016.
  • მენგ ლ, მოჰან რ, კუკო ბჰ, ელეფსონი მ, სნ ნ, ეკიპაჟის CM. Epoxomicin, ძლიერი და შერჩევითი პროთემო ინჰიბიტორი, ექსპონატები in vivo ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება. Proc Natl Acad Sci აშშ ა. 1999 აგვ. XXIII (31) 96-18. PMID: 10403.
  • ჰანიკოღლუს F, Cort A, Ozben H, Hanikoglu A, Ozben T. Epoxomicin მგრძნობიარეა რეზისტენტული ოსტეოართროკოლების საკნები, რომლებიც იწვევენ გამოვლენილ აპოფტოზს. Anticancer აგენტები Med Chem. 2015; 15 (4): 527-33. PMID: 25666501.
  • Sin N, Kim KB, Elofsson M, Meng L, Auth H, Kwok BH, ეკიპაჟის CM. პოტენციური პროთამაზული ინჰიბიტორი ეპოქსიომინის სულ სინთეზი: სასარგებლო მექანიზმი პროთეზული ბიოლოგიის გაგება. Bioorg Med Chem Lett. შაბათი, 29 აგვისტო (1999) 2-9. PMID: 15.
  • კზზენი ბ, გოშუ ს, კუკ ჯლი, უილიამსონ კ. პროთამაზული ინჰიბიტორი ეპოქსომიცინი ძლიერ Plasmodium falciparum gametocytocidal აქტიურობა. ანტიმიკრობული აგენტები Chemother. XXX ოქტ; 2009 (53): 10-4080. doi: 5 / AAC.10.1128-00088. Epub 09 აგვ. PMID: 2009.