Cofttek Holdings შეზღუდულია

GSK-503 (1346572-63)

GSK503 ხელს უშლის WT- ის და მუტანტის EZH2- ის მეთილტრანსფერაციის აქტივობას მსგავსი პოტენციალის მქონე. შვიდი DLBCL უჯრედის ხაზების პანელში, GSK503 იწვევს ზრდის დათრგუნვას და ეფექტი გაუმჯობესებულია ABT737 ან Obatoclax.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1346572-63-1 კატეგორია

GSK-503 (1346572-63) Description:

GSK-503 არის ძლიერი EZH2 ინჰიბიტორი პოტენციური ანტიკანსიის აქტივობით. ეპიგენეზური მოდიფიკატორის EZH2 გაზრდილი აქტივობა დაკავშირებულია სხვადასხვა კიბოსთან. მელანომის მაუსის მოდელი, პირობითი Ezh2 აბლაცია, ისევე როგორც პრეკლინიკური EZH2 ინჰიბიტორით მკურნალობა GSK503 ასტიმულირებს დაავადების დათრგუნვას და არღვევს მეტასტაზების წარმოქმნას ნორმალური მელანოციტური ბიოლოგიის გარეშე. შედარებით, ადამიანის მელანომის უჯრედებში, EZH2 ინაქტივაცია ხელს უშლის პროლიფერაციას და ინვაზიურობას, რომელსაც თან ახლავს სიმსივნეების გამეორების ხელახალი გამოხატულება პაციენტთა მომატებული მომატება. ეს EZH2 სამიზნე გენი აღსაკვეთად ან მელომანომის ზრდის ან მეტასტაზის დროს ვივო, გამოვლენის ორმაგი ფუნქცია EZH2 ხელშეწყობა სიმსივნის პროგრესირების. ამრიგად, EZH2- შუამავლებმა ეპიგენეზური რეპრესია ძალიან მნიშვნელოვანია, განსაკუთრებით მოწინავე მელანომის პროგრესის დროს, რაც ქმნის EZH2- ს პერსპექტიული მიზანს რომანის მელანომა თერაპია. (Nat Commun. 2015 იანვარი, 22: 6: 6051 / ncomms10.1038).

GSK-503 (1346572-63) სpecifications:

პროდუქტის სახელი GSK-503
ქიმიური სახელი GSK503; 1346572-63-1; GSK-503; N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide; SCHEMBL2595868; CHEMBL3909511
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1346572-63-1
მოლეკულური Fორმულა C31H38N6O2
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
InChIKey HRDQQHUKUIKFT-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C31H38N6O2/c1-19(2)37-18-21(4)29-25(30(38)33-17-26-20(3)13-22(5)34-31(26)39)14-24(15-27(29)37)23-7-8-28(32-16-23)36-11-9-35(6)10-12-36/h7-8,13-16,18-19H,9-12,17H2,1-6H3,(H,33,38)(H,34,39)

სიმები O=C(C1=CC(C2=CC=C(N3CCN(C)CC3)N=C2)=CC4=C1C(C)=CN4C(C)C)NCC5=C(C)C=C(C)NC5=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი ყვითელი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling მშრალი, მუქი
განაცხადის იწვევს ზრდის დათრგუნვას


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

წყაროები:

Xing: Ding D, Debbache J, Schaefer SM, Tuncer E, Frommel SC, Cheng P, Arenas-Ramirez N, Haeusel J, Zhang Y, Bonalli M, McCabe MT, Creasy CL, Levesque დეპუტატი, Boyman O, Santoro R, Shakhova O, Dummer R, Sommer L. ეპიგენეზური მოდიფიკატორი EZH1 აკონტროლებს მელანომის ზრდას და მეტასტაზებს მკაფიო სიმსივნეების მგრძნობელობის საშუალებით. Nat Commun. 29 იანვრიდან 29 იანვარი. doi: 2 / ncomms2015. PMMed PMID: 22.