Cofttek Holdings შეზღუდულია

AMG-3969 (1361224-53)

AMG-3969 არის ძლიერი, მეტაბოლური სტაბილური გლუკოკინაზა (GK) -GKRP (GK მარეგულირებელი ცილა) დისპენსერი IC50- ის 4- სთან ერთად, არ აფერხებს GK სავალდებულო სადგურს პირდაპირ.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1361224-53-4 კატეგორია

AMG-3969 (1361224-53) აღწერა:

AMG-3969 არის GK-GKRP disruptor. AMG-3969 დიაბეტის რამდენიმე მღრღნელ მოდელში სისხლში გლუკოზის დონის ნორმალიზდება. AMG-3969 მკვეთრად შეიცვალა GKRP- ის ინჰიბიტორული ეფექტი GK აქტივობაზე და ხელი შეუწყო GK- ის ტრანსკორპორაციას როგორც vitro (იზოლირებული ჰეპატოციტები) და vivo (ღვიძლში). AMG-3969 სისხლის გლუკოზის შემცირება შემოიფარგლა დიაბეტური და არა ნორმალგალკემიური ცხოველებზე. AMG-3969 არის ძლიერი, მეტაბოლური სტაბილური გლუკოკინაზა (GK) -GKRP (GK მარეგულირებელი ცილა), რომელიც არღვევს IC50- ის 4NM- ს, არ აფერხებს GK სავალდებულო სადგურის პირდაპირ ; AMG-3969 ეფექტურია ნახშირწყლოვანი სუბსტრატის გამოყენების ხელშეწყობაში, ძლიერი ფარმაკოდინამიკური რეაქციის (GK თარჯიმნებისა, MGKGK თერაპია EC50 = 0.2 UM), ისევე როგორც სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი დოზაზე დამოკიდებული შემცირება საკვების გლუკოზის დროს დონეზე.

AMG-3969 (1361224-53) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AMG-3969
სინონიმები AMG-3969; AMG 3969; AMG3969.
ქიმიური სახელიs 2-(4-((2S)-4-((6-amino-3-pyridinyl)sulphonyl)-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1361224-53-4
მოლეკულური Fორმულა C21H20F6N4O3S
მოლეკულური Wრვა 522.4664
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey SIFKNECWLVONIH-INIZCTEOSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C21H20F6N4O3S/c1-2-3-16-13-30(35(33,34)17-8-9-18(28)29-12-17)10-11-31(16)15-6-4-14(5-7-15)19(32,20(22,23)24)21(25,26)27/h4-9,12,16,32H,10-11,13H2,1H3,(H2,28,29)/t16-/m0/s1
სიმები OC (C (F) (F) F) (C1 = CC = C (N2 [[ელ დაცული](C # CC) (C # CC) (C3 = CC = C (N) N = C3) = O) CC2) C = C1) C (F) (F) F)
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility DMSO- ში
Storage Temp. -20 ° C თვე; 12 ° C თვეში
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის GK-GKRP disruptor


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. GK-GKRP disruptor AMG-3969.Bourbeau დეპუტატის არაწაკემიური სინთეზი, ეშტონის კსს, იან ჯ, სტ ჟან დიჯ ჯორჯ ჯ.ჯ ოგ ჩემი. 2014 აპრ 9; 18 (79) 8- დან. doi: 3684 / jo7e. Epub 10.1021 აპრ 500336.PMID: 2014

[2]. გლუკოკინაზა-გლუკოკინაზის მარეგულირებელი ცილის ურთიერთქმედების მცირე მოლეკულა disruptors: 3. სტრუქტურა-აქტიური ურთიერთობები N-arylsulfonamido-N'-arylpiperazine სერიის აირილ კარბინოლის რეგიონში. Nishimura N, ნორმან მჰ, ლიუ ლ, იან კკ, ეშტონის კს, ბარტბერგერი მ.დ. ჩმიტი ს, ჩენ ჯ, კაპილსი რ, ფოცჩი სი, ჰელმერინგი ჯ, იორდანია სრ, კუნს რ.კ., პენლინგტონი ლ.დ. , ლოიდი DJ, Hale C, St Jean DJ Jr. J Med Chem. 2014 აპრ 9; 10 (57) 7- დან. doi: 3094 / jmxNUMX. ეფუბა PMID: 116

[3]. გლუკოკინაზა-გლუკოკინაზის მარეგულირებელი ცილის ურთიერთქმედების მცირე მოლეკულა disruptors: 2. ლევერაჟის სტრუქტურული ნარკოტიკების დიზაინი ანალოგიების იდენტიფიცირება გაუმჯობესებული ფარმაკოკინეტიკური პროფილაქტებით. ჟან დიჯ ჯრ, ეშტონის კსს, ბარტბერგერი MD, ჩენ ჯ, ჩმიით ს, თიბილდსი რ, გალბრატ E, ჰელმერინგი ჯ, ჰონგ ფტი, იორდანიის სრ, ლიუ ლ, კუნზი რ.კ., მიშელენ კ, ნიშიმურა N, პენლინგტონი LD, Poon SF, Reid D, Sivits G, Stec MM, Tadesse S, Tamayo N, ვან გ, იან კკ, ჟანგ ჯ, ნორმან მჰ, ფოცხე C, ლოიდ დიჯ, ჰელე C. J Med Chem. 29 იანვრიდან 29 (2014): 23-57. doi: 2 / jmxNUMX. Epub- ის დაბადების დღე PMID: 325

[4]. გლუკოკინაზის მარეგულირებელი ცილის ანტიდეაბეტური ეფექტები მცირე მოლეკულის დისპრესიებს. ქ-ნი ვაშლი, ქეიროვსკი რ, ეშტონის კსს, პენლინგტონ ლ.დ., ფოცჩ სი, ვაზირ მ, ჩენ ქ, შამიტ ს, ჟანგ ჯ, ლიუ ლ, ნორმან მჰ, ენდრიუს კლეი, ბარტბერგერი, ვან გ, გალბრატ ე.ჯ., ვონდერფჩტ სლ, ვანგ M, იორდანიის სრ, ვინნიტი მ. 2013 19 (504) 7480-437. doi: 40 / ბუნება XX. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMID: 10.1038