Cofttek Holdings შეზღუდულია

ტაქსი (875-1374598)

TAK-875 არის შერჩევითი GPR40 აგონისტი EC50 14NM, 400- ჯერ უფრო ძლიერი ვიდრე ოლეური მჟავა. TAK-875 არის რომანის, ზეპირად ხელმისაწვდომი, შერჩევითი GPR40 აგონისტი. TAK-875 ექსპონატები ძლიერი აგონისტური აქტივობა და მაღალი სავალდებულო დამოკიდებულება ადამიანის GPR40 რეცეპტორის 38 NM- ით.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1374598-80-7 კატეგორია

ტაქსი (875-1374598) აღწერა:

TAK-875 არის რომანის, ზეპირად ხელმისაწვდომი, შერჩევითი GPR40 აგონისტი. TAK-875 ექსპონატები ძლიერი აგონისტური აქტივობა და მაღალი სავალდებულო დამოკიდებულება ადამიანის GPR40 რეცეპტორის 38 NM- ით. Tak-875 გაძლიერებული გლუკოზის გამოწვეული ინსულინის სეკრეციის გლუკოზის დამოკიდებული გზით ორივე ადამიანის და რათ კუნძულები. INS-1 / 833 უჯრედებში, TAK-15 იზრდება უჯრედშიდა ინოციტოლ მონოფოსფატი და კალციუმის კონცენტრაცია, რომელიც შეესაბამება GQA სიგნალის გზების გააქტივებას. გარდა ამისა, TAK-875 (875 mg / kg, po) მნიშვნელოვნად გაიზარდა პლაზმური ინსულინის დონეები და შეამცირა მწვავე ჰიპერგლიკემია მამრობითი Zucker- ის დიაბეტური ცხიმოვანი ვირთხებით, ხოლო სწრაფი ნორმალური სპრეგა- Dawley ვირთხები, TAK-10 და არც ინსულინის სეკრეცია და არც ჰიპოგლიკემია 875 mg / კგ. TAK-30 აუმჯობესებს ორივე უჯრედშიდა და მწვავე ჰიპერგლიკემიას ჰიპოგლიკემიის დაბალი რისკის მქონე და β უჯრედების ტოქსიკურობის არარსებობა. TAK-875 მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა გლიკემიური კონტროლი პაციენტებში ჰიპოგლიკემიის მინიმალური რისკის მქონე 875 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

ტაქსი (875-1374598) სpecifications:

პროდუქტის სახელი ტოკიო
სინონიმები ტაქსი TAK-875; TAK XXX; ფაზიგლიფამი.
ქიმიური სახელიs (S)-2-(6-((2′,6′-dimethyl-4′-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)acetic acid
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1374598-80-7
მოლეკულური Fორმულა C58H66O15S2
მოლეკულური Wრვა 1067.26564
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD18251445
InChIKey BZCALJIHZVNMGJ-HSZRJFAPSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C29H32O7S/c1-19-12-25(34-10-5-11-37(3,32)33)13-20(2)29(19)22-7-4-6-21(14-22)17-35-24-8-9-26-23(15-28(30)31)18-36-27(26)16-24/h4,6-9,12-14,16,23H,5,10-11,15,17-18H2,1-3H3,(H,30,31)/t23-/m1/s1
სიმები CS (= O) (= O) CCCOc1cc (C) გ (-X2cc (COXXXXXXXXXOC [[ელ დაცული]@ H] (CC (O) = O) c4cc3) ccc2) გ (C) C1
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრიდან გამორჩეული თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის TAK-875, არის ძლიერი, შერჩევითი და ზეპირად ბიოფარით ხელმისაწვდომი GPR40 აგონისტი, ფარმაკოკინეტიკური პროფილით, რომელიც საშუალებას იძლევა ხანგრძლივი მოქმედების ეფექტურობა.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • 1: Sylvain V, Lafarge S, Bignon YJ. მოლეკულური გზები, რომლებიც ჩართულნი არიან ID-8 მაუსის საკვერცხის კიბოს უჯრედების მაიონებელი გამოსხივების საპასუხოდ, გამოხატავს exogenous სრულმეტრაჟიანი Brca1 ან truncated Brca1 mutant. Int J Oncol. 2001 სექცია 19 (3): 599-607. PMMed PMID: 11494042.
  • X: Hasegawa K, Yasuda SY, Teo JL, Nguyen C, McMillan M, Hsieh CL, Suemori H, Nakatsuji N, Yamamoto M, Miyabayashi T, Lutzko C, Pera MF, Kahn M. Wnt სიგნალიზაციის ორკესტრი მცირე მოლეკულა DYRK ინჰიბიტორი უზრუნველყოფს გრძელვადიანი xeno- თავისუფალი ადამიანის პლურფოტენტური უჯრედების გაფართოებას. ღეროვანი უჯრედები Translated Med. 2 იანვარი (2012): 1-1. doi: 18 / sctm.28-10.5966. PMMed PMID: 2011; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC0033.
  • XF: ვ F., კოზაკ კრ, ემაიუუმი S, Gao F, Amneus MW, Grijalva V, Ng C, Wagner A, Hough G, Farias-Eisner G, Anantharamaiah GM, ვან ლენტენი BJ, Navab M, Fogelman AM, Reddy ST, ფარია-ეისნერი რ. აპოლიპოპროტეინი AI (apoA-I) და apo-I mimetic პეპტიდები კუჭ-ნაწლავის სიმსივნის განვითარებაში სიმსივნის განვითარებას ზღუდავენ. Proc Natl Acad Sci ამერიკის შეერთებული შტატების ატლანტიკური ოფიცერი ა. 3 ნოემბერი 9 (2010) 16-107. doi: 46 / pnas.19997. PMMed PMID: 20002; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC10.1073.
  • XCHARX: Uchiyama A, Chang C, Suzuki S, Mashimo T, Fujino Y. ექსპრესიული სუნთქვის დროს ექსპრესიული მკურნალობა შეიძლება ანაზღაურდეს ენდოტრაქციული მილის რეზისტენტობისთვის. ანესტ ანალგი. XXI აგვ; 4 (2009): 109-2. doi: 434 / ane.408XXXXXXXXXXXXXdd. PMMed PMID: 10.1213.
  • 5: Sylvain V, Lafarge S, Bignon YJ. ბრმაქსმანის ტრაუნქციის მუტანტის დომინანტური უარყოფითი აქტივობა: პროლიფერაციის ეფექტები, ტვორგენგენურობა ვივოში და ქიმიურ სიმსივნეში თაგვის საკვერცხის კიბოს უჯრედში. Int J Oncol. XXX აპრ. 1 (2002): 20-4. PMMed PMID: 845.