Cofttek Holdings შეზღუდულია

EPZ005687 (1396772-26)

EZZ005687 არის EZH2- ის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი X- ის 24- ით, 50- ის ეფექტურობა EZH1- ისა და X- რიჩო სელექციის წინააღმდეგ, დანარჩენი ცილა მეთილტრანსფერაზებისგან.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1396772-26-1 კატეგორია

EPZ005687 (1396772-26) აღწერა

EPZ005687 არის XZXXXX (K (i) 2- ის ძლიერი ინჰიბიტორი. ESPZ24X- ს მეტი აქვს 005687- ის არჩევაზე მეტი სხვა პროტეინის მეთილტრანსფერაზებთან ერთად, აქვს 500- ის შერჩევა, რომელიც მჭიდროდაა დაკავშირებული ფერმენტის EZH15. შემადგენლობა ამცირებს სხვადასხვა ლიმფომის უჯრედებში H50K1 მეთილირებას; ეს ითარგმნება apoptotic საკანში მკვლელობის heterozygous Tyr3 ან Ala27 მუტანტის საკნები, მინიმალური ეფექტი გავრცელების ველური ტიპის უჯრედების.

EPZ005687 (0.5, 1, 5 და XMX) გამოწვეულია U10 უჯრედების აშკარა აპოპტოზი დოზის დამოკიდებულ რეჟიმში. EPZ937 აშკარად აფერხებს U005687 უჯრედების პროლიფერაციას, მაგრამ სუსტი გავლენა აქვს NBMCD937 + უჯრედების პროლიფერაციას. EPZ34 იწვევს G005687 ფაზის ბლოკირებას და ამცირებს უჯრედების პროცენტს S ფაზაში U1 საკნებში. გარდა ამისა, EPZ937 აწარმოებს აშკარად გამონაბოლქვას XXXXXMMMYX- ის U005687 უჯრედებში, მაგრამ ძლიერ გავლენას ახდენს NBMCD3 + უჯრედების XIX + XIX მეთილირებაზე.

EPZ005687 (1396772-26) სpecifications

პროდუქტის სახელი EPZ005687
სინონიმები EPZ005687; EPZ 005687; EPZ-005687; EPZ5687; EPZ-5687; EPZ 5687.
ქიმიური სახელიs 1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1396772-26-1
მოლეკულური Fორმულა C32H37N5O3
მოლეკულური Wრვა 539.66788
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD25372029
InChIKey ZOIBZSZLMJDVDQ-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C32H37N5O3/c1-21-15-22(2)35-32(39)28(21)18-33-31(38)27-16-25(17-30-29(27)19-34-37(30)26-5-3-4-6-26)24-9-7-23(8-10-24)20-36-11-13-40-14-12-36/h7-10,15-17,19,26H,3-6,11-14,18,20H2,1-2H3,(H,33,38)(H,35,39)
სიმები O=C(C1=CC(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC4=C1C=NN4C5CCCC5)NCC6=C(C)C=C(C)NC6=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი მყარი
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ჯონ ლ, სმიტი ჯ.ჯ., ოლჰავა ეჯ, ჩეზორთტი რ, მოიერი დეპუტატი რიჩონ VM, ჯონ ლ. სმიტი ჯ.ა. , კოპელანდი რაილი, კეიჰახჰ ჰეი, პოლოკი რ.მ., კუტზ კვა. შერჩევითი ინჰიბიტორი EZH2 ბლოკები H3K27 მეთილირება და კლავს მუტატი ლიმფომის უჯრედები. ნატ ქიმი ბიოლი. 2012 ნოემბერი (8): 11-890. doi: 6 / nchembio.10.1038. ეპუტი X სექს. PMMed PMID: 1084.

[2]. კუტუსონი SK და სხვები. შერჩევითი ინჰიბიტორი EZH2 ბლოკები H3K27 მეთილირება და კლავს მუტატი ლიმფომის უჯრედები. ნატ ქიმი ბიოლი. 2012; 8 (11): 890-6.

[3]. Tang SH, და სხვები. U3 უჯრედების აპოპტოზის, გავრცელებისა და უჯრედის ციკლისა და ნორმალური CD27 დადებითი უჯრედების შესახებ H005687XX მეთილიზაციის ინჰიბიტორის EPZ937 ეფექტები. ჟანგუხო შის იანი Xue Ye Xue Za Zhi. XXX Dec; 34 (2014): 22-6.

[4]. კატალიტიკური EZH2012- ის კვლევების ექვსი წელი (2018-XX) ინჰიბიტორები: 2-Pyridone Compounds- ის ბუმი. ფირავავანტი R, Stazi G, Zwergel C, Valente S, Mai A.Chem Rec. XXX Dec; 2 (2018): 18-12. doi: 1818 / tcr.1832. Epub 10.1002 ოქტ. Მიმოხილვა. PMID: 201800091

[5]. EZH2 ინჰიბიცია ამცირებს ტრავმენტურ აორტის კონტრაქციულ-ინდუცირებულ ფილტვის არტერიულ ჰიპერტენზიას Mice.Shi ZL, Fang K, Li ZH, Ren DH, Zhang JY, Sun J.Can Respir ჯ. 2018 ოთხშაბათს: 28. doi: 2018 / 9174926 / 10.1155. eCollection 2018. PMID: 9174926