Cofttek Holdings შეზღუდულია

IWP-L6 (1427782-89)

IWP-L6 არის ძალიან ძლიერი ინჰიბიტორი ინჰიბიტორი EC50- ის NM.IWP-L0.5, ასევე ცნობილი როგორც PORCN ინჰიბიტორი III და Wnt Pathway ინჰიბიტორი XIX, არის PORCN- ის (EC6 = XNUM NM) ძლიერი ინჰიბიტორი.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1427782-89-5 კატეგორია

IWP-L6 (1427782-89) აღწერა

IWP-L6, ასევე ცნობილია როგორც PORCN ინჰიბიტორი III და Wnt Pathway ინჰიბიტორი XIX, არის PORCN (EC50 = 0.5 NM) ძლიერი ინჰიბიტორი. Porcupine არის მემბრანული-შემცველი O-acyltransferase ოჯახის პროტეინების წევრი. ეს კატალიზირებულია Wnt პროტეინების პალმიტოილაციაზე, მათი სეკრეციისა და აქტივობისათვის საჭირო პროცესი.

მიზანშეწონილია: Porcupine in vitro: IWP-L6 ეფექტურად ჩახშინა HKX2 უჯრედებში ჩამონტაჟებული 2 (DVX293) შემცველი ფოსფორილაცია, ბიოქიმიური მოვლენა, რომელიც დაკავშირებულია მრავალი Wnt- დამოკიდებული ფიჭური რეაქციით. IWP-L6 ინჰიბირებს შუამავლობით მორფენოვან მოქმედებას კულტურული ემბრიონის თირკმელებით. ვივ-ში: IWP-L6 პლაზმაში ადამიანის პლაზმაში სტაბილურია, რომელიც მეტაბოლიზდება რატ პლაზმში (T24 / 1 = 2), მწვავე პლაზმური (T190 / 1 = 2) და მწვავე ღვიძლის S2 ფრაქციები (T9 / 1 = X წუთში). ძირითადი მეტაბოლიტები არიან ამიდო-სუფთა პროდუქტები. კარბოქსილათერაზას (CES) ჩართვის გამო მსგავსი სახეობების დამოკიდებული მეტაბოლური პროფილები სხვა პრეპარატებთან ერთად იტყობინებიან. თაგვის გამომუშავებულ პლაზმში მისი მოკრძალებული მეტაბოლური სტაბილურობის მიუხედავად, IWP-L2 ზებრაიფში აქტიური იყო. IWP-L26 გამოფენილი იყო უფრო ძლიერი საქმიანობა.

IWP-L6 (1427782-89) სpecifications

პროდუქტის სახელი IWP-L6
სინონიმები IWP-L6; IWP L6; IWPL6; PORCN ინჰიბიტორი III; Wnt Pathway ინჰიბიტორი XIX.
ქიმიური სახელიs N-(5-phenyl-2-pyridinyl)-2-[(3,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio]-acetamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1427782-89-5
მოლეკულური Fორმულა C25H20N4O2S2
მოლეკულური Wრვა 472.581
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey QESQGTFWEQMCMH-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H20N4O2S2/c30-22(28-21-12-11-18(15-26-21)17-7-3-1-4-8-17)16-33-25-27-20-13-14-32-23(20)24(31)29(25)19-9-5-2-6-10-19/h1-12,15H,13-14,16H2,(H,26,28,30)
სიმები O=C(NC1=NC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)CSC3=NC(CCS4)=C4C(N3C5=CC=CC=C5)=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის პოტენციურ PORCN ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • X: თქვენ L, Zhang C, Yarravarapu N, Morlock L, Wang X, Zhang L, უილიამსი NS, Lum L, Chen C. განვითარება Triazole კლასის უკიდურესად ძლიერი Porcn ინჰიბიტორები. Bioorg Med Chem Lett. 1 2016 (15) 26-24. doi: 5891 / j.bmcl.5895. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 10.1016; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC2016.11.012.
  • XX: Wang X, მთვარე J, Dodge ME, პან X, Zhang L, Hanson JM, Tuladhar R, Ma Z, Shi H, უილიამსი NS, Amatruda JF, Carroll TJ, Lum L, Chen C. განვითარება უაღრესად ძლიერი ინჰიბიტორები ამისთვის porcupine. J Med Chem. 2 2013 (28) 56-6. doi: 2700 / jm4. ეფუბა PMMed PMID: 10.1021; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC400159.
  • 3: Gao X, Hannoush RN. ერთიანი საკანში გამოსახულება Wnt palmitoylation მიერ theacyltransferase porcupine. ნატ ქიმი ბიოლი. 2014 იანვარი (10): 1-61. doi: 8 / nchembio.10.1038. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 1392.
  • პროფიტი, კ.დ., მადანი, ბ., კეი, ზ. და სხვები. ფარმაკოლოგიური ინჰიბიცია Wnt acyltransferase PORCN ხელს უშლის WNT ორიენტირებული სარძევე ჯირკვლის კიბოს ზრდის კიბოს კვლევას 73 (2), 502-507 (2013).

1 მიმოხილვა IWP-L6 (1427782-89)

  1. Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ისეთი კარგი გამოცდილება, ვიდრე IWP-L6 (1427782-89) არის მაღალი სისუფთავე, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზია!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *