Cofttek Holdings შეზღუდულია

გამა საიდუმლოება

ენასიდენიბი (1446502-11-9)

Enasidenib არის ზეპირი ძლიერი, შერჩევითი, შექცევადი ინჰიბიტორი მუტანტის IDH2. Enasidenib, aslo ცნობილია, როგორც AG-221 და CC-90007, არის ძლიერი და შერჩევითი IDH2 ინჰიბიტორი პოტენციური anticancer აქტიურობა (IDH2 = იზოციცენტრი dehydrogenase 2).

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1446502-11-9 კატეგორია

Enasidenib (1446502-11-9) აღწერა:

Enasidenib, aslo ცნობილია, როგორც AG-221 და CC-90007, არის ძლიერი და შერჩევითი IDH2 ინჰიბიტორი პოტენციური anticancer აქტიურობა (IDH2 = იზოციცენტრი dehydrogenase 2). ზოგიერთი კიბოს უჯრედებში წარმოქმნილი მუტაციები მოჰყვება ფერმენტის ახალ შესაძლებლობებს, რათა გაანალიზდეს α-ketoglutarate- ის NAPH- დამოკიდებული შემცირება R (-) - 2- ჰიდროქსიგლუტარატის (2HG). წარმოება 2HG ითვლება წვლილი შეიტანოს ფორმირების და პროგრესირების კიბოს. ინჰიბიტორირება იბრუნება IDH2- ისა და მისი ნეოაქტიურობის გამო, ამიტომ არის კიბოს პოტენციური თერაპიული მკურნალობა.

Enasidenib არის მიტოქონდრილური ფერმენტის იზოციტრატის კუნთოვანი იზოცირატის სპეციფიკური მუტანტის ფორმების ინჰიბიტორი ინჰიბიტორით, რომელიც შეიცავს დიჰიდროგენაზას ტიპის 2 (IDH2), პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობით. ადმინისტრირებისას, enasidenib- ი ინჰიბირებს IDH2- ის სხვადასხვა მუტანტის ფორმებს, მათ შორის IDXXXXXXXXXXXXX, R2S და R140K, რაც აფერხებს 172- ჰიდროქსიგლუტარატის (172HG) ფორმირებას. ეს შეიძლება გამოიწვიოს როგორც ფიჭური დიფერენცირების ინდუქცია და უჯრედების პროლიფერაციის ინჰიბიცია IDH2- გამოხატვის სიმსივნური უჯრედებში. IDH2, ფერმენტი ლიმონის მჟავას ციკლში, მუტაცირებულია მრავალფეროვანი კიბოსგან; იგი იწყებს და აძლიერებს კიბოს ზრდას დიფერენცირების ბლოკირება და ონკოტეტაბოლიტის 2HG- ის წარმოება.

ენასიდენიბი (1446502-11-9) სpecifications:

პროდუქტის სახელი ენასიდენიბი (AG-221)
სინონიმები AG-221; AG XXX; AG221; CC-221; CC 90007; CC90007; ენასიდენიბი
ქიმიური სახელიs 2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1446502-11-9
მოლეკულური Fორმულა C19H17F6N7
მოლეკულური Wრვა 473.38
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey დელუზლრირიკაო-უჰფფაოიას-ნ
InChi კოდექსი InChI=1S/C19H17F6N7O/c1-17(2,33)9-27-15-30-14(11-4-3-5-12(29-11)18(20,21)22)31-16(32-15)28-10-6-7-26-13(8-10)19(23,24)25/h3-8,33H,9H2,1-2H3,(H2,26,27,28,30,31,32)
სიმები CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ენაზიდენიბი წარმოადგენს ინტრავენურ ინჰიქსნმენქს ფერმენტების ინჰიბიტორს, რომელიც იწყება მომატებული ან მწვავე მიელოიდური ლეიკოზის მქონე მოზარდების მკურნალობისათვის.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • XX: Fathi AT, DiNardo CD, Kline I, Kenvin L, Gupta I, Attar EC, Stein EM, დე Botton S; AG1-C-221 გამოკვლევა მკვლევარები. დიფერენცირების სინდრომი ასოცირებული Enasidenib, Mutant იზოციცენტრი Dehydrogenase შერჩევითი ინჰიბიტორი: Phase 001 / 2 კვლევის ანალიზი. JAMA ონკოლი. 29 იანვრიდან. doi: 1 / jamaoncol.2. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 2018.
  • 2: Patel SA. ენზიდენიბით გამოხატული დიფერენცირების სინდრომი IDH2- მუტანტის მწვავე მიელოიდური ლეიკემიით. JAMA ონკოლი. 29 იანვრიდან. doi: 2018 / jamaoncol.18. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 10.1001.
  • XX: Tong Z, Atsriku C, Yerramilli U, Wang X, Li Y, Reyes J, Fan B, Yang H, Hoffmann M, Surapaneni S. აბსორბცია, განაწილება, მეტაბოლიზმი და იზოცირების იზოცირატის დეჰიდრაზენაზა- 3 ინჰიბიტორით ადამიანები. ქსენობიოტიკა. ხუთშაბათი, 29 იანვ. doi: 2 / 2018. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 22.
  • 4: პერლ AE. მიზნობრივი თერაპიის როლი AML- ის მქონე პაციენტებში მართვაში. სისხლის Adv. 10 ნოემბერი (2017) 14-1. doi: 24 / bloodadvances.2281. eCollection ნოემბერი 10 ნოემბერს. Მიმოხილვა. PMMed PMID: 2294; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC10.1182.
  • 5: Montalban-Bravo G, გარსია- Manero G, Jabbour E. თერაპიული არჩევანი შემდეგ ჰიპომეთილატინგის აგენტი წინააღმდეგობის მიელოიდსპლასტიკური სინდრომები. Curr Opin ჰემატოლი. შუა რიცხვები: 2018 (25): 2-146. doi: 153 / MOH.10.1097. PMMed PMID: 0000000000000400.