Cofttek Holdings შეზღუდულია

ჰისტონის მეთიტროსფერაზა

CPI-1205 (1621862-70-1)

CPI-1205 არის ჰისტონის ლიზინის მეთილტრანსფერაზ EZH2- ის ზეპირად ხელმისაწვდომი შერჩევითი ინჰიბიტორი, რომელსაც გააჩნია პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტიურობა.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1621862-70-1 კატეგორია

CPI-1205 (1621862-70-1) აღწერა:

CPI-1205 არის ძალიან ძლიერი (ბიოქიმიური IC50 = 0.002 μM, ფიჭური EC50 = XMXMM) და EZH0.032- ის შერჩევითი ინჰიბიტორი. ზეპირი ადმინისტრირებისას, CPI-2 შერჩევითად აფერხებს EZH1205- ის ველური ტიპისა და მუტაციის ფორმების აქტივობას. EZH2- ის ინჰიბიცია სპეციალურად აფერხებს ჰისტონის ჰიდროქლორიდის მეთილიზაციას Lysine 2 (H3XXX). ეს ჰისტონის მეთილიტაციის შემცირება კიბოს უჯრედებთან ასოცირებული გენი გამოხატვის ნიმუშებს ცვლის და EZH27 გამოხატული კიბოს უჯრედების შემცირებისას. ეს არის პოტენციური და შერჩევითი ჰისტონის methyltransferase EZH3 ინჰიბიტორი.

CPI-1205 (1621862-XNUM-70) სpecifications:

პროდუქტის სახელი CPI-1205
სინონიმები CPI-1205; CPI XXX; CPI1205.
ქიმიური სახელიs (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1621862-70-1
მოლეკულური Fორმულა C27H33F3N4O3
მოლეკულური Wრვა 518.5812
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey HPODOLXTMDHLLC-QGZVFWFLSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C27H33F3N4O3/c1-16-13-23(37-4)21(25(35)32-16)14-31-26(36)24-18(3)34(22-8-6-5-7-20(22)24)17(2)19-9-11-33(12-10-19)15-27(28,29)30/h5-8,13,17,19H,9-12,14-15H2,1-4H3,(H,31,36)(H,32,35)/t17-/m1/s1
სიმები C[[ელ დაცული]@H](N1C2=C(C(C(NCC3=C(C=C(NC3=O)C)OC)=O)=C1C)C=CC=C2)C4CCN(CC(F)(F)F)CC4
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C ხანგრძლივობა (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ძლიერი და შერჩევითი ჰისტონის მეთილტრანსფეროზა EZH2 ინჰიბიტორი.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • ვასვანის რ.გ, ჯეფლინგ VS, Dakin LA, მზარეული A, Nasveschuk CG, Duplessis M, Iyer P, Balasubramanian S, Zhao F, კარგი AC, Campbell R, ლი C, Cantone N, Cummings RT, Normant E, Bellon SF, Albrecht BK ჯამბლინ ს.ი. იდენტიფიკაცია (R) -N - ((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin), ჰამანჟჟის JP, ტროიერი P, Audia JE, Zhang Y, ჯასტინ N, -3-yl) Methyl-2-Methyl-1- (1- (1- ტრიფლოროთილი) piperidin-2,2,2-yl) ეთილ) -4H- ინდოლის-კარბოქსიდიდი (CPI-1) Histone Methyltransferase EZH3- ის შერჩევითი ინჰიბიტორი, B- უჯრედების ლიმფომის ფაზა I კლინიკური კვლევებისთვის. J Med Chem. ხუთშაბათს. PMMed PMID: 1205.
  • კატალიტიკური EZH2012- ის კვლევების ექვსი წელი (2018-XX) ინჰიბიტორები: 2-Pyridone ნაერთების ბუმი. ფიორავანტის რ, სტაზი ჯი, ზვერგელი C, ვალენტესი, მაი ა. XXX Dec; 2 (2018): 18-12. doi: 1818 / tcr.1832. Epub 10.1002 ოქტ. Მიმოხილვა.
  • T- უჯრედების EZH2 გამოხატვის მოდულაცია აუმჯობესებს ანტი- CTLA-4 თერაპიის ეფექტურობას. ჯოშუა ს, აპოსტოლუ I, ზაგანგ ჯ, სკეპნერი ჯ, ანანდჰან ს, ჟანგ X, ჯონიგ ლ, ტროიერ პ, აფარიციო ა, სუბუდი სკი, ალლისონ ჯ.პ, ჟაო ჰ, შარმ პ. შაბათი, 29 აგვისტო (2018) 31-128. doi: 9 / JCI3813. იუბიკი 3818 ივლ.
  • ჰელოლოგის ჰომოლოგის ინჰიბიტორების ინჰიბიტორი (XL2) ინჰიბიტორები. გულათი N, ბეგუელინი W, Giulino-Roth ლ. ლეუქ ლიმფომა. 2 ივლ; 2018 (59): 7-1574. doi: 1585 / 10.1080. Epub 10428194.2018.1430795 თებერვალი. Მიმოხილვა.
  • იდენტიფიკაცია (R) -N - (4- მეთიქსი- 6- მე -12- დიამეტრიიდერი- 2- ილ) მეთილი) -1,2- მეთილ- 3- (2- (1- ტრიფლოროთილი) piperidin-1-yl) ეთილის) -1H- ინტოლის- 2,2,2- კარბოქსიდიდი (CPI-4), ჰისტონის მეთილტრანსფეროს EZH1- ის პოტენციური და შერჩევითი ინჰიბიტორი, B- უჯრედების ლიმფომის ფაზა I კლინიკურ კვლევებში. ვასვანის რ.გ, ჯეფლინგ VS, Dakin LA, მზარეული AS, Nasveschuk CG, Duplessis M, Iyer P, Balasubramanian S, Zhao F, კარგი AC, Campbell R, ლი C, Cantone N, Cummings RT, Normant E, Bellon SF, ალბრეხტ BK , Harmange JC, Trojer P, Audia JE, Zhang Y, ჯასტინ N, ჩენ S, უილსონ ჯ., Gamblin SJ. J Med Chem. 10 ნოემბერი (3) 1205-2. Epub 2016 ოქტ.