Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD3759 (1626387-80)

AZD3759 არის ეპიდერმისტული ზრდის ფაქტორი რეცეპტორის (EGFR) ზეპირად ხელმისაწვდომი ინჰიბიტორი, პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობით. AZD3759 არის ძლიერი, პერორალური აქტიური, ცენტრალური ნერვული სისტემა-ინტენსიური, EGFR ინჰიბიტორი.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1626387-80-1 კატეგორია

AZD3759 (1626387-80) Description:

AZD3759 არის ძლიერი, პერორალური აქტიური, ცენტრალური ნერვული სისტემა-ინტენსიური, EGFR ინჰიბიტორი. ATP- ის კონცენტრაციების დროს, IC50- ის მნიშვნელობები იყო XGTR TK ველური ტიპის, L0.3R მუტანტის და Exon 0.2Del ფერმენტების შესაბამისად, 0.2, 858 და 19. AZD3759 არის ეპიდერმისტული ზრდის ფაქტორი რეცეპტორის (EGFR) ზეპირად ხელმისაწვდომი ინჰიბიტორი, პოტენციური ანტინეოპლაზიური აქტივობით. ზეპირი ადმინისტრირებისას, AZD3759 აკონტროლებს EGFR- ის აქტივობას და EGFR- ს გარკვეული მუტანტის ფორმებს. ეს ხელს უშლის EGFR- ს შუამავლობით გამოწვეულ სიგნალს და შეიძლება გამოიწვიოს უჯრედის სიკვდილის ინდუქციისა და სიმსივნის ზრდის ინჰიბიცია EGFR- ზე გამოხატულ უჯრედებში. EGFR, რეცეპტორი თიროზინი კიინაზა ბევრ სიმსივნეს უჯრედის ტიპებში გარდაქმნის, სიმსივნის უჯრედების პროლიფერაციისა და სიმსივნური სისხლძარღვში გადამწყვეტ როლს ასრულებს.

AZD3759 (1626387-80) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZD3759
სინონიმი AZD3759; AZD-3759; AZD 3759
ქიმიური სახელი (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 1626387-80-1
მოლეკულური Fორმულა C22XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX
მოლეკულური Wრვა 459.91
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD29058564
InChIKey MXDSJQHFFDGFDK-CYBMUJFWSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C22H23ClFN5O3/c1-13-11-28(2)7-8-29(13)22(30)32-19-9-14-17(10-18(19)31-3)25-12-26-21(14)27-16-6-4-5-15(23)20(16)24/h4-6,9-10,12-13H,7-8,11H2,1-3H3,(H,25,26,27)/t13-/m1/s1
სიმები O = C (N1 [[ელ დაცული]](C)CN(C)CC1)OC2=CC3=C(NC4=CC=CC(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრიდან გამორჩეული თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. - მშრალი, მუქი და 0 - 4 მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -20 C გრძელვადიანი (თვემდე წლები).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ძლიერი ეპიდერმისტული ზრდის ფაქტორი რეცეპტორი (EGFR) ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. Acrylamide ფუნქციური ჯგუფი ინკორპორაცია აუმჯობესებს წამლის მსგავსი თვისებებს: მაგალითი EGFR ინჰიბიტორებით. ვუ KD, ჩენ GS, Liu JR, Hsieh CE, Chern JW. ACS Med Chem Lett. 2018 6 (10) 1-22. doi: 26 / acsmedchemlett.10.1021b8. eCollection შაბათი, 29 იანვ. PMID: 00270

[2]. AZD3759 აპიტოტოზის გამოყოფა ჰეპატომის უჯრედებში p53-SMAD4 დადებითი უკუკავშირის გააქტიურების გზით. ჩოო დ, პანგ ლ, შიმ ი, ვანგი ვ, ლიუ კ ბიოჩემი ბიოფიზი რე კომუნი. შაბათ-კვირიანი 9 (2019) 5-509. doi: 2 / j.bbrc.535. Epub დეკემბერს. PMID: 540

[3]. ტვინის მეტასტაზის მაუსის მოდელების ეპიდერმული ზრდის ფაქტორი რეცეპტორის ინჰიბირების წინააღმდეგობისადმი ფარმაკოდინამიკური მოდელირება. მარტინ ეისი, ორსონსი ლ, იეიტსი ჯუტ. კირჩხიბი ფარმაკოლი. XXX ოქტ; 2018 (82): 4-669. doi: 675 / sxNUMX-10.1007-00280-018. იუბიკი 3630 ივლ. PMID: 8

[4]. EGFR მუტატის არასასურველი უჯრედის ფილტვის კიბოდან თავის ტვინის მეტასტაზების AZD3759 და რადიაციის გაძლიერებული ეფექტურობა. Li X, Wang Y, Wang J, Zhang T, Zheng L, Yang Z, Xing L, Yu J. Int J კიბოს. 2018 1 (143) 1-212. doi: 224 / ijc.10.1002. ეფუბა PMID: 31303

[5]. AZD3759 ამისთვის CNS მეტასტაზების EGFR- მუტანტის ფილტვის კიბოს. Planchard D. Lancet Respir Med. 2017 ნოემბერი (5): 11-841. doi: 842 / S10.1016-2213 (2600) 17-30395. Epub 8 ოქტ. არ არის აბსტრაქტი ხელმისაწვდომი. PMID: 2017