Cofttek Holdings შეზღუდულია

ARS853 (1629268-00)

ARS-853 (ARS853) არის შერჩევითი, კოვალენტური KRAS (G12C) ინჰიბიტორი, რომელიც აყალიბებს mutant KRAS ორიენტირებული სიგნალიზაციით, რომელიც შეესაბამება მშპ-ის დაქვემდებარებულ ონკოპროტეინს და აღკვეთის აქტივობას.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1629268-00-3 კატეგორია

ARS853 (1629268-00) აღწერა:

ARS853 არის K-RASG12C- ის ინჰიბიტორი, K-RAS- ის მუტანტის ფორმა, რომელიც გლუკოზმთან აქტიურ გლობალურ მდგომარეობაში აისახება გარკვეულ კიბოს უჯრედებში. 1 ARS853 ავალდებულებს K-RASG12C- ს არააქტიურ მშპ-ის მდგომარეობას. იგი ამცირებს აქტიური GTP- თან დაკავშირებულ K-RAS- ის დონეს 95- ით, როდესაც გამოიყენება 10 μM კონცენტრაცია K-RASG12C მუტანტინგის კიბოს უჯრედებში. იგი ასევე ამცირებს C-RAF, ERK და Akt- ის ფოსფორილაციას. ARS853 ხელს უშლის K-RASG12C მუტაციას, მათ შორის H358 უჯრედების (IC50 = XMMM) შემცველ 6 ფილტვის კიბოს უჯრედების ხაზების გავრცელებას, მაგრამ არ ზღუდავს PC-2.5 უჯრედების პროლიფერაციას, რომელიც შეიცავს ველური ტიპის K-RAS.

ARS853 (1629268-00) სpecifications:

პროდუქტის სახელი ARS853
სინონიმები ARS-853; ARS853; ARS 853
ქიმიური სახელიs ARS-853; 1629268-00-3; ARS853; SCHEMBL16117872; ARS 853; MolPort-044-727-601
სიწმინდეს > 98%
CAS ნომერი 1629268-00-3
მოლეკულური Fორმულა C22H29XXXXXXXXXXXXXXX
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
InChIKey IPFOCHMOYUMURK-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C22H29ClN4O3/c1-3-20(29)27-13-15(14-27)25-6-8-26(9-7-25)21(30)12-24-18-10-16(22(2)4-5-22)17(23)11-19(18)28/h3,10-11,15,24,28H,1,4-9,12-14H2,2H3
სიმები C=CC(N1CC(N2CCN(C(CNC3=CC(C4(C)CC4)=C(Cl)C=C3O)=O)CC2)C1)=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility შეიძლება ჩამოყალიბდეს DMSO- ში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling მშრალი, მუქი
განაცხადის შერჩევითი, კოვალენტური KRAS (G12C) ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • KRAS G1C Mutant- ის შერჩევითი მიზანმიმართვა: KRAS- ის ჩამოშორებისას. Hobbs GA, Wittinghofer A, Der CJ. კიბოს საკანი. 12 2016 (14) 29-3. doi: 251 / j.ccell.253. Მიმოხილვა. PMID: უფასო მუხლი
  • 2.Allele- ის სპეციფიკური ინჰიბიტორები მუტატის KRAS G12C- ის ინტრავენური ინექციური გადამუშავების მექანიზმით. Lito P, სოლომონ M, Li LS, Hansen R, Rosen N. მეცნიერება. შაბათ-კვირიანი 9 (2016) 5-351. doi: 6273 / science.aad604. Epub- ის დაბადების დღე PMID: 8