Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZ6102 (1645286-75)

AZ6102 არის ძლიერი TNKS1 / 2 ინჰიბიტორი (IC50 = 3 / NNUM), რომელსაც აქვს სხვა საპარსი ოჯახის ფერმენტების (X1-100-XMMM) წინააღმდეგ 50- ის შერჩევა და აჩვენებს DND-0.5 უჯრედებში Wnt pathway ინჰიბიციით.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1645286-75-4 კატეგორია

AZ6102 (1645286-75) Description:

AG14361 არის ძლიერი ინჰიბიტორი PARP1 ერთად <5 NM საკანში თავისუფალი assay. IC50 ამისთვის AG14361 არის NMN წელს პარკუჭის SW29 უჯრედები და 620 nm უცვლელი SW14 საკნები. მინიმუმ 620-fold უფრო ძლიერი ვიდრე benzamides.

AZ6102 აქვს XPSX- ის შერჩევა სხვა PARP- ის ოჯახის ფერმენტების წინააღმდეგ და აჩვენებს 100 nM Wnt pathway ინჰიბიციით DLD-5 უჯრედებში. AZ1 შეიძლება ჩამოყალიბდეს კლინიკურად შესაბამისი ინტრავენური ხსნარით 6102 მგ / მლ-ზე, გამოავლინა კარგი ფარმაკოკინეტიკა პრეკლინიკულ სახეობებში და აჩვენებს დაბალი Caco20 efflux- ს, რათა თავიდან იქნას აცილებული შესაძლო სიმსივნის საწინააღმდეგო მექანიზმები. კანონიკური Wnt pathway მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ემბრიონის განვითარებაში, ზრდასრული ქსოვილების ჰომეოსტაზის და კიბოს. რამდენიმე Wnt გზავნილის კომპონენტების, როგორიცაა Axin, APC და ß-catenin, შეიძლება გამოიწვიოს ონკოგენეზი. პოლიმერაზების (პ.პ.პ.) პოლიმერაზების (პ.პ.პ.) პერფექტრის დათრგუნვა (ADP- რიბოზური) პოლიმერაზას (პრპ) ტანანთეზის კატალიზურ დომენში (TNKS2 და TNKS1) ცნობილია, რომ Axin- ის გაზრდის სტაბილიზაციის გზით Wnt pathway- ის ინჰიბიტირება.

AZ6102 (1645286-75) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZ6102
სინონიმები AZ-6102; AZ 6102
ქიმიური სახელი rel-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-Dimethyl-1-piperazinyl]-4-methyl-3-pyridinyl]phenyl]-3,7-dihydro-7-methyl-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
სიწმინდეს ≥ 98%
CAS ნომერი 1645286-75-4
მოლეკულური Fორმულა C25H28N6O
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey WCPTUQOMNJBIET-CALCHBBNSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H28N6O/c1-15-11-22(31-13-16(2)27-17(3)14-31)26-12-21(15)18-5-7-19(8-6-18)23-28-24-20(25(32)29-23)9-10-30(24)4/h5-12,16-17,27H,13-14H2,1-4H3,(H,28,29,32)/t16-,17+
სიმები O=C1C2=C(N(C)C=C2)N=C(C3=CC=C(C4=C(C)C=C(N5C[[ელ დაცული]@H] (C) N [[ელ დაცული]@H] (C) C5) N = C4) C = C3) N1
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და 0 - 4 C მოკლევადიანი ან -20 C ხანგრძლივობა.
ვარგისიანობის ვადა ≥ 2 წელი
Handling მოერიდეთ კანთან და თვალებთან დაკავშირებას. თავიდან აცილება მტვერი და აეროზოლების ფორმირება. უზრუნველყოს შესაბამისი გამონაბოლქვი სავენტილაციო ადგილები, სადაც მტვერი იქმნება
განაცხადის პლანშეტური ინჰიბიტორი <1 NM- ის უჯრედულ-უფასო assay- ში.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ჯოჰანეს ჯვუ, ალმეიდა ლ, ბარლაამ ბ, ბორიაკ-სჯოდინი პ, კასელა რ, კროფტ რაი, დიინშტონის აპი, გინგფალილი ლ, გ გ, ჰოკინსი ჯლ, ჰოლმსი ჯლ, ჰოვარდ თ, ჰუანგ ჯ, იოანიდის ს, კაზმირსკი ს, მაკგუირ TM, მური JE, Ogg D, Patel A, Pike KG, Pontz T, Robb GR, Su N, Wang H, Wu X, Zhang HJ, Zhang Y, Zheng X, Wang T. Pyrimidinone nicotinamide mimetics როგორც შერჩევითი tankyrase და wnt გზა ინჰიბიტორები, რომლებიც განკუთვნილია ვივო ფარმაკოლოგიაში. ACS Med Chem Lett. 29 იანვრიდან 29 (2015): 13-6. doi: 3 / mlxNUMX. eCollection 254 მარტი. PMID: 9.