Cofttek Holdings შეზღუდულია

EPZ020411 (1700663-41)

EPZ020411 არის PRMT6- ის ძლიერი და სელექტიური ინჰიბიტორი IC50- ის 10- ით, აქვს> 10- ის დასაწყებად PRMT6- ის PRMT1 და PRMTXXX- ისთვის.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1700663-41-7 კატეგორია

EPZ020411 (1700663-41) Dესწერი

EPZ020411 არის ძლიერი და შერჩევითი PRMT6 ინჰიბიტორი ინსტრუმენტი რთული. PRMT6 ექსპრესის გამოვლენა რამდენიმე კიბოს ტიპისაა, რომელიც მიუთითებს, რომ PRMT6 აქტივობის დათრგუნვას შეიძლება ჰქონდეს თერაპიული კომუნალური. იდენტიფიკაცია EPZ020411 უზრუნველყოფს სფეროში პირველი მცირე მოლეკულის ინსტრუმენტი რთული სამიზნე ძალადაკარგულად სწავლის. EPZ020411 გვიჩვენებს კარგი ბიოშეღწევადობის შემდეგ კანქვეშა დოზირების დროს ვირთაგვებში, რაც საშუალებას მისცემს ვივო კვლევებში შესაფერისი საშუალება.

ეს დოზა დამოკიდებულია PRMT6 სუბსტრატის მეთილირებაზე XXXXXXX- ში, X3 უჯრედებში, რომელიც იძლევა PRMT2 (IC375 = XMMM). EPZ6 აჩვენებს ზომიერ კლირენსით ინტრავენური ბოლის მიღების შემდეგ ვირთაგვას, ხოლო, 50 მგ / კგ კანქვეშა დოზირების შემდეგ, არ გააჩნია სისხლის კონცენტრაცია, რომელიც აღემატება PRMT0.637 ბიოქიმიური IC020411 მნიშვნელობას 5 საათისთვის.

EPZ020411 (1700663-41) სpecifications

პროდუქტის სახელი EPZ020411
სინონიმები EPZ-020411; EPZ 020411;
ქიმიური სახელი N,N’-dimethyl-N’-[[5-[4-[3-[2-(oxan-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxyphenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]ethane-1,2-diamine
ნარკოლოგიის კლასი ინჰიბიტორი
სიწმინდეს > 98%
CAS ნომერი 1700663-41-7
მოლეკულური Fორმულა C25H38N4O3
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey QMDKVNSQXPVCRD-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H38N4O3/c1-26-10-11-29(2)18-21-17-27-28-25(21)20-3-5-22(6-4-20)32-24-15-23(16-24)31-14-9-19-7-12-30-13-8-19/h3-6,17,19,23-24,26H,7-16,18H2,1-2H3,(H,27,28)
სიმები CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C ხანგრძლივობა (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 3 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის PRMT6 ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  1. მიტჩელი, LH, Drew, AE, რიბჩი, SA და სხვ. არილი პირაზოლი, როგორც არგინინის მეთილტრანსფერაზების ძლიერი ინჰიბიტორები: პირველი PRMT6 ინსტრუმენტის იდენტიფიკაცია ACS Med. ჩემო. ლეტ. 6, 655- 659 (2015).