Cofttek Holdings შეზღუდულია

NCB-0846 (1792999-XNUM-26)

NCB-0846 არის ზეპირად ხელმისაწვდომი TNIK ინჰიბიტორი IC50- დან 21 NM- ით. NCB-0846 არის ახალი, პირველი კლასის, ზეპირად TNIK ინჰიბიტორი X50- ის 21- ის ღირებულებით, რომელიც აჩვენა ძლიერი სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტურობა რამდენიმე კიბოს მოდელების წინააღმდეგ.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 1792999-26-8 კატეგორია

NCB-0846 (1792999-26) Dესწერი

NCB-0846 არის ახალი, პირველი კლასის, ზეპირად TNIK ინჰიბიტორი X50- ის 21- ის ღირებულებით, რომელიც აჩვენა ძლიერი სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტურობა რამდენიმე კიბოს მოდელების წინააღმდეგ. NCB-0846 თრგუნავს თირკმელზედა თირკმელგენიზიას თირეოგენეზს Apcmin / + მაუსებში და სფეროს და სიმსივნეების ფორმირების აქტივობას კოლორიტული კიბოს უჯრედებში. NCB-0846 აფერხებს კიბოს უჯრედების ზრდას in vitro და in vivo.NCB-0846 გამოწვეული სწრაფად მიგრაცია TCF4 ფოსფორილირდება მიერ tnik ფარგლებში კონცენტრაცია სპექტრი 0.1-0.3? მიკრომ და მთლიანად ინჰიბირება ფოსფორილირებაზე TCF4 კონცენტრაცია 3? მკმ. გარდა ამისა, NCB-0846 ბლოკირებულა TNIK- ის ავტომატური ფოსფორილაცია. NCB-0846 ინჰიბირება TCF / lef transcriptional საქმიანობის Wnt3a დამუშავებული HEK293 და HCT116 (ტარების CTNNB1 მუტაციას) და DLD-1 (ტარების APC მუტაციას) კოლორექტალური კიბოს უჯრედებს. NCB-0846 შემცირდა გამოხატულება Wnt სამიზნე გენების AXIN2 და myc ისევე, როგორც, რომ tnik, მაგრამ გამოხატვის CCND1 არ იყო დაზარალებული .NCB-0846 შემცირდა გამოხატულება tnik, AXIN2 და cMYC დროს ცილის დონე. NCB-0846- მ აჩვენა XXX- ზე მეტი უჯრედის ზრდის ინჰიბიტორული აქტივობა HCT6.8 უჯრედებზე, ვიდრე NCB-116. იმავდროულად, შედარებით NCB-0970, NCB-0970 აჩვენა გაცილებით მაღალია (~ 0846-ჯერ) მიმართ მაინჰიბირებელი აქტივობის კოლონია ფორმირების იგივე საკნებში რბილი აგარი, მიუთითებს, რომ ეს რთული აქვს უფრო ძლიერი საქმიანობის წინააღმდეგ clonogenicity კიბოს უჯრედები. NCB-20 იყო administrable ზეპირად და ჩახშობილი სიმსივნის ზრდა HCT0846 უჯრედების inoculating მიერ იმუნოდეფიციტური მაუსები. თაგვების წონა დაეცა NCB-116- ის ადმინისტრაციის დასაწყისში, მაგრამ თანდათანობით გამოჯანმრთელდა.

NCB-0846 (1792999-XNUM-26) Specifications

პროდუქტის სახელი NCB-0846
სინონიმი NCB-0846
ქიმიური სახელი cis-4-(2-(3H-Benzo[d]imidazol-5-ylamino)quinazolin-8-yloxy)cyclohexanol
ნარკოლოგიის კლასი N / A
სიწმინდეს ≥> 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 1792999-26-8
მოლეკულური Fორმულა C21H21N5O2
მოლეკულური Wრვა 648.64
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey FYWRWBSYRGSWIQ-IYBDPMFKSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C21H21N5O2/c27-15-5-7-16(8-6-15)28-19-3-1-2-13-11-22-21(26-20(13)19)25-14-4-9-17-18(10-14)24-12-23-17/h1-4,9-12,15-16,27H,5-8H2,(H,23,24)(H,22,25,26)/t15-,16+
სიმები O[[ელ დაცული]] 1CC [[ელ დაცული]@H](OC2=CC=CC3=CN=C(NC4=CC=C5N=CNC5=C4)N=C23)CC1
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი Off-White სინათლის ყვითელი
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. 0 - 4 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე)
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის NCB-0846 არის რომანი, პირველი კლასის, ზეპირად TNIK ინჰიბიტორით X50- ის 21- ის ღირებულებით, რომლებიც აჩვენა ძლიერი სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტურობა რამდენიმე კიბოს მოდელების წინააღმდეგ.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • 1: Yamada T, Masuda მ TNIK ინჰიბიტორების მერყევი კიბოს თერაპიის დროს. კიბოს მეცნიერება. 2017 მაისი; 108 (5): 818-823. doi: 10.1111 / cas.13203. Epub 2017 აპრ. Მიმოხილვა. PMMed PMID: 24; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC28208209.
  • 2: Masuda M, Uno Y, Ohbayashi N, Ohata H, Mimata A, Kukimoto-niino M, მორიიამას H, Kashimoto S, Inoue T, Goto N, Okamoto K, Shirouzu M, Sawa M, Yamada T. tnik დათრგუნვა გაუქმებას კოლორექტალური კიბოს ღეროვანი Nat Commun. XXI აგვ. 29; doi: 2016 / ncomms26. PMMed PMID: 7; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC12586.
  • TNIK ინჰიბიტორების 3.Emergence კიბოს თერაპიის დროს. Yamada T, Masuda მ კიბოს მეცნიერება. 2017 მაისი; 108 (5): 818-823. doi: 10.1111 / cas.13203. Epub 2017 აპრ. Მიმოხილვა.
  • TNIK დათრგუნვა არეგულირებს კოლორექტალური კიბოს ღეროვას. Masuda M, Uno Y, Ohbayashi N, Ohata H, Mimata A, Kukimoto-niino M, მორიიამას H, Kashimoto S, Inoue T, Goto N, Okamoto K, Shirouzu M, Sawa M, Yamada T. Nat Commun. XXI აგვ. 29; doi: 2016 / ncomms26.

1 მიმოხილვა NCB-0846 (1792999-XNUM-26)

  1. Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ისეთი კარგი გამოცდილება, სანამ NCB-0846 (1792999-26-8) არის მაღალი სიწმინდე, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზია!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *