Cofttek Holdings შეზღუდულია

გამა საიდუმლოება

YO-01027 (Dibenzazepine) (209984-56)

YO-01027 (Dibenzazepine) არის დიპეპტიდური γ-secretase ინჰიბიტორი IC50- დან 2.6NM და 2.9 NM- ით, შესაბამისად, APPL და Notch cleavage- ის უჯრედულ უფასოა.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 209984-56-5 კატეგორია

YO-01027 (Dibenzazepine) (209984-56) Description:

დიბენზაზეპინი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც YO-01027 და Iminostilbene, არის ძლიერი γ-secretase ინჰიბიტორი. დიბენზაზეპინი ასევე აფერხებს ამილოიდური წინამორბედი ცილის მსგავსი (APPL) და ნოხშოლას გაღიზიანებას. γ-Secretase არის მომხიბლავი, მრავალმხრივი, intramembrane cleaving პროტეაზები, რომელიც ახლა განიხილება, როგორც თერაპიული სამიზნე რაოდენობის დაავადებები. ალგჰეიმერის დაავადების (AD) და კიბოს მქონე ადამიანებში განვითარებული და ტესტირებული იქნა γ-secretase ინჰიბიტორები (GSIs).

YO-01027 არის დიპეპტიდური გამა-საიდუმლოზა ინჰიბიტორი IC50- დან 2.6 და 2.9 NM- ით APPL და Notch- ის პროტეოლიზებისთვის. YO-01027 გამოიყენება ანტი ალცჰეიმერის აგენტი. YO-01027 პირდაპირ ურთიერთქმედება Gamma-secretase კომპლექსით. სხვა gamma-secretase ინჰიბიტორებისგან განსხვავებით, YO-01027 მიზნად ისახავს კომპლექსის სხვადასხვა ფუნქციონალურ დომენს. YO-01027 მიზნად N- ტერმინალური Presenilin- ის ფრაგმენტი, ისევე როგორც სხვა გამა-საიდუმლოზა ინჰიბიტორი ინტენსიური E (Cpn E), ხოლო DFK167 და DAPT, კიდევ ორი ​​გამა-ფარმაცევტული ინჰიბიტორი, შეესაბამება Presenilin ასპარტლის პროტეაზას სუბუტინს C- ტერმინალი Presenilin ფრაგმენტი, შესაბამისად. კვლევაში, YO-01027 და CPNE არ აღინიშნა აშკარა დისკრიმინაცია APPL და Notch cleavages- ის დაბლოკვისას, აჩვენებს სტატისტიკურად ეკვივალენტურ IC50 მნიშვნელობას ორივე სუბსტრატისათვის.

YO-01027 (Dibenzazepine) (209984-56) Specifications:

პროდუქტის სახელი YO-01027 (Dibenzazepine)
სინონიმები YO-01027; YO 01027; YO01027; დიბენზაზეპინი; DBZ; Iminostilbene; დეჰიდროქსი LY-411575.
ქიმიური სახელიs (S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 209984-56-5
მოლეკულური Fორმულა C26H23F2N3O3
მოლეკულური Wრვა 463.48
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1
სიმები C[[ელ დაცული]] (NC (CC1 = CC (F) = CC (F) = C1) = O) C (N [[ელ დაცული]@H]2C(N(C)C3=CC=CC=C3C4=CC=CC=C24)=O)=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი ყვითელი რომ ფორთოხალი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის აფერხებს γ-secretase და Notch სიგნალიზაციას


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • 1: Sanabría CM, Palma A, Cobo J, Glidewell C. სამი მჭიდროდ დაკავშირებული dibenzazepine carboxylic მჟავები: წყალბადის- bonded aggregation ერთი, ორი და სამი ზომები. აქტა კრისტალოგი C სტრუქტურა Chem. 2014 მარკო, 70 (Pt XX): 3-332. doi: 7 / S10.1107. Epub 2053229614003568 თებერვალი. PMMed PMID: 2014.
  • 2: Zheng YH, Li FD, Tian C, Ren HL, Du J, Li HH. დიფენოზაპეპინის ინჰიბიტორი ინჰიბიტორი დიბენზაზეპინი აძლიერებს ანგიოტენზინ II- ის აბდომინალური აორტის ანევრიზს ApoE Knockout Mice- ს მრავალ მექანიზმში. PLoS One. 2013 16 (8) XXIII. doi: 12 / journal.pone.83310. eCollection 10.1371. PMMed PMID: 0083310; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC2013.
  • X: ცუნგი ჯ, პანტელეევი ჯ, ტესკ მ, ლატენტსი მ. მულტიკომპონენტით-მულტიკანალიზური რეაქციები (MC) (3) R: ეფექტური დიაბენზაზეპინის სინთეზი. ორგ ლეტი. 29 იანვრიდან 29 (2): 2014-3. doi: 16 / ol1. Epub დეკემბერს. PMMed PMID: 110.
  • X-X: ალ-ტელ TH, ალ-ქავასმაჰ RA, შმიდტის MF, ალ-აბუდი A, Rao SN, Sabri SS, Voelter W. ძლიერი დაბენზაზეპინის მოტივების რაციონალური დიზაინი და სინთეზი, როგორც ბეტა-საიდუმლოზა ინჰიბიტორები. J Med Chem. 4 ოქტ 29; 2009 (22): 52-20. doi: 6484 / jmxNUMX. PMMed PMID: 8.
  • X: ალ Qawasmeh RA, ლი Y, Cao MY, Gu X, Viau S, Lightfoot J, Wright JA, ახალგაზრდა AH. 5-Phenyl- [b, e] -dibenzazepine ნაერთები: რომანის ანტიკვარული აგენტები. Bioorg Med Chem Lett. 29 იანვრიდან 29 (11): 2009-1. doi: 19 / j.bmcl.1. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 104.