Cofttek Holdings შეზღუდულია

Raf & HSP

ალვესპიმიცინი (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20)

ალვესიპიმიცინი (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) არის ძლიერი, წყლის ხსნადი ინჰიბიტორი IC90- დან 50- მდე, და კიბოსთვის თერაპიული აგენტის დაპირება.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 467214-20-6 კატეგორია

ალფსიპმიცინი (17-DMAG, KOS-1022, NSC 707545) (467214-20)

ალვესიპიმიცინი ინჰიბიტორია, გელდანამიცინის წარმოებული და ცხელი შოკის ცილის (HSP) ინჰიბიტორის წარმოებული. იგი გამოიყენება კვლევებში, რომლებიც სწავლობენ მყარი სიმსივნეების მკურნალობას სხვადასხვა კიბოს როგორც antitumor აგენტი. HSP90 ინჰიბიტორის tanespimycin- სთან შედარებით, ის შეიცავს ზოგიერთი ფარმაკოლოგიურად სასურველ თვისებას, როგორიცაა მეტაბოლური დაქვეითება, პლაზმური პროტეინის დაბალი დონე, გაზრდილი წყლის ხსნა, გაზრდილი ზეპირი ბიოშეღწევადობა, ჰეპატოტოქსიურობა და უმაღლესი ანტიკურობის აქტივობა.

ალვესიპიმიცინი მოქმედებს როგორც HSP90 ინჰიბიტორი და აჩვენებს უფრო ძლიერ ანტიტუუმერულ აქტივობას, ვიდრე 17-AAG.

ალვესპიმიცინი (17-DMAG; KOS-1022, NSC 707545) (467214-20)pecifications

პროდუქტის სახელი ალვესპიმიცინი (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545)
სინონიმები KOS XXX; KOS-1022; KOS1022; 1022-DMAG
ქიმიური სახელიs ((4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(2-dimethylaminoethylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo(16.3.1)docosa-4,6,10,18,21-pentaen-9-yl) carbamate
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 467214-20-6
მოლეკულური Fორმულა C32H48N4O8
მოლეკულური Wრვა 616.74552
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD08457919
InChIKey KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C32H48N4O8/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40)/b11-9-,19-10+,21-16+/t18-,20+,25+,26+,28-,30+/m1/s1
სიმები NC (O [[ელ დაცული]@H] (/ C (C) = C / [[ელ დაცული]] (C) [[ელ დაცული]@H] (O) [[ელ დაცული]@H] (OC) C [[ელ დაცული]] (C) CC1 = C2NCCN (C) C)[ელ დაცული]@ H] (OC) / C = C \ C = C (C) \ C (NC (C1 = O) = CC2 = O) = O) = O
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. Desiccate at -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling მოერიდეთ ინჰალაციას, თვალებსა და კანს შეხებას. თავიდან აცილება მტვერი და აეროზოლური ფორმირება. გამოიყენეთ მხოლოდ შესაბამისი გამონაბოლქვი სავენტილაციო ადგილებში.
განაცხადის 17-DMAG არის გელამიცინის ანალოგი (G304500) და 17- ის (Allylamino) გელდანამიცინი (A549650). 17-DMAG მოქმედებს როგორც HSP90 ინჰიბიტორი და აჩვენებს უფრო ძლიერ ანტიმოტორულ აქტივობას, ვიდრე 17-AAG.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • [1]. Hu ZY, Lu J, Zhao Y. ალცპიმიცინის ფიზიოლოგიურად დაფუძნებული ფარმაკოკინეტიკური მოდელი თაგვებში და ექსტრაპოლაცია ვირთხებსა და ადამიანებში. Br J Pharmacol. ივნისი 2014 (171): 11-2778. doi: 89 / bph.10.1111. PMMed PMID: 12609; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC24471734.
  • Hu Y, Bobb D, მან J, Hill DA, Dome JS. HSP90 ინჰიბიტორი ალვესიპიმიცინი აძლიერებს თრომერაზების ინჰიბირების პოტენციურს იმპეტსტატის მიერ ადამიანის ოსტეოარკომიაში. კიბოს Biol Ther. 2015; 16 (6): 949-57. doi: 10.1080 / 15384047.2015.1040964. Epub 2015 აპრ. PMMed PMID: 28; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC25920748.
  • შულსი ჯი, სოიოსუვანჰ ფ, კალთაათუ ალ, პინოლიოლი რ, პელლელირი ლ, ბალაბაუ C, ლორან A, ბლანკ ჯეფ, მაზზერადრო V , Calvo F, Villanueva A, Nault JC, Bioulac-Sage P, Stratton MR, Llovet JM, Zucman-Rossi J. ჰეპატოცელულური კარცინომების ექსკრემენტირება განსაზღვრავს ახალ მუტაციურ ხელმოწერებს და პოტენციურ თერაპიულ მიზნებს. Nat გენეტი. 2015 მაისი; 47 (5): 505-511. doi: 10.1038 / ng.3252. ეფუბა PMMed PMID: 2015; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC30.
  • სმიტი MA, მარტონი CL, ფელფსი DA, კოლბ EA, საკეტი R, Carol H, რეინოლდსი CP, Maris JM, Keir ST, Wu J, Houghton PJ. პედიატრიული პრეკლინიკური ტესტირების პროგრამის მიერ HSPXNUM ინჰიბიტორი ალვესპიმიცინის (1-DMAG, KOS-90) პრეპარატის 17 ტესტირება და ფარმაკოდინამიკური შეფასება. პედიატრი სისხლის კიბო. 1022 ივლ; 2008 (51): 1-34. doi: 41 / pbc.10.1002.PMID: 21508.
  • ლანჩეტი JE, გოჯო I, ბარტონი M, ქუინი M, Tighe SM, Kersey K, ჟონგ ზ, ალბარტ MX, ბალა კ, ჰანა ალ, ბაიერ მრ. ფაზა I- ის შესწავლა სითბოს შოკის პროტეინის 90 ინჰიბიტორი ალვესპიმიცინის (KOS-1022, 17-DMAG) ინტრავენურად ინტრავენურად კვირაში ორჯერ მწვავე მიელოიდური ლეიკოზის მქონე პაციენტებში. ლეიკემია. XXX აპრ. 2010 (24): 4-699. doi: 705 / leu.10.1038. Epub- ის დაბადების დღე PMID: 2009.292.