Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD2858 (486424-20)

AZD2858 არის ძლიერი და GSK-3 ინჰიბიტორი IC50- დან 68 ნმ. AZD-2858 ხელს უშლის Tau phosphorylation at S396 საიტი, და ააქტიურებს Wnt სიგნალიზაციის გზა. AZD2858 აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა მოტეხილობა სამკურნალო. მოტეხილობები, რომლებსაც ძვირფასი ენდოკოდორული კომპონენტის გარეშე განკურნებული ქერქი აქვს, ვარაუდობს, რომ AZD2858 ატარებს მენსენმიმულ უჯრედებს ოსტეოპლაზას გზაზე.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 486424-20-8 კატეგორია

AZD2858 (486424-20) Description:

გლიკოგენის სინთეზის კინაზას 3β (GSK3β) თავდაპირველად გამოვლენილია მისთვის დამახასიათებელი თვისებებით ფოსფორილატისა და გლიკოგენის სინთეზის ინაქტივაციისთვის, გლიკოგენის სინთეზის თავიდან ასაცილებლად. 1 მას ასევე შეუძლია ფოსფორილატის პროტეინები, რომლებიც დაკავშირებულია ოსტეოგენეზსა და ალცჰეიმერის დაავადებებთან, ამ უკანასკნელისთვის, tau phosphorylating kinase.2,3,4 AZD 2858 არის pyrazine ანალოგი, რომელიც აფერხებს GSK3β ერთად X ღირებულება 4.9NMXX ეს გადაკვეთს სისხლის ტვინის ბარიერი და აფერხებს tau phosphorylation in vitro ერთად IC5 ღირებულება 50 AX.76 AZD 5 ასევე ნაჩვენები ძვლებში ძვლის მასის გაზრდა (ვირთაგვინის გააქტიურების გზით) ვირთაგვებში ორკვირიანი მკურნალობის შემდეგ, სულ მცირე, ყოველდღიურად 2858 მგ / კგ დოზით მაქსიმალური ეფექტური დოზით. XXX გარდა ამისა, ინჰიბირებით GSK20β, AZD 6- ს შეუძლია β-catenin- ის სტაბილიზაცია ვირუსული მეზენქიმიური ღეროვანი უჯრედების (EC3 = 2858 NM), spurring osteoblast differentiation.50

AZD2858 (486424-20) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZD2858
სინონიმი AZD-2858; AZD 2858; AZD2858.
ქიმიური სახელი 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-2-pyrazinecarboxamide
ნარკოლოგიის კლასი ძლიერი და GSK-3 ინჰიბიტორი
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 486424-20-8
მოლეკულური Fორმულა C21H23N7XXXS
მოლეკულური Wრვა 453.5
მონოსოტოპური მასა 453.5g / mol
MDL ნომერი MFCD26397072
InChIKey FHCSBLWRGCOVPT-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C21H23N7O3S/c1-27-9-11-28(12-10-27)32(30,31)17-6-4-15(5-7-17)18-14-24-20(22)19(26-18)21(29)25-16-3-2-8-23-13-16/h2-8,13-14H,9-12H2,1H3,(H2,22,24)(H,25,29)
სიმები NC1=NC=C(C2=CC=C(S(N3CCN(C)CC3)(=O)=O)C=C2)N=C1C(NC4=CC=CN=C4)=O
ფორმა კრისტალური მყარი
ფერი თეთრიდან თეთრიდან
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ძლიერი და GSK-3 ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ასუნი, აა, ჰოპერი, C., რეინოლდსი, CH, და სხვები. GSKXNUMNUM გამოფენები β-catenin და tau მიმართული kinase საქმიანობა, რომლებიც მოდულირებული მიერ Wnt ევროპის Journal of Neuroscience 24 (12), 3387-3392 (2006).

[2]. გუერრეო, ფ., ჰერენაცია, C., ალმადენი, ი., და სხვები. TGF-β ხელს უშლის ფოსფატის გამოწვეულ ოსტეოგენეზს BMP და Wnt / β-catenin გზების ინჰიბირებით 9 (2),XXXX (89179).

[3]. გილმორი, PS, O'Shea, PJ, Fagura, M., et al. ადამიანის ღეროვანი უჯრედის ოსტეობლასტოგენეზის შუამდგომლობა რომან გლიკოგენის სინთეზას კინაზას ინჰიბიტორებს იწვევს ძვლის ფორმირებისა და უნიკალური ძვლის ბრუნვის ბიომმარკერის პროფილის ვირთხებში ტოქსიკოლოგია და გამოყენებითი ფარმაკოლოგია 272 (2),399-407 (2013).

[4] .Sisask G, მარსელ რ, სანდგერნ-ანდერსონი A, Larsson S, Nilsson O, Ljunggren O, Jonsson KB. AZD2858- ის ვირუსით მკურნალობა, GSK3 ინჰიბიტორი, სწრაფად მოშუშებული ენდორგანრალური ძვლის ფორმირების გარეშე. ძვალი. 2013 მაისი; 54 (1): 126-32. doi: 10.1016 / j.bone.2013.01.019. Epub- ის დაბადების დღე PMMed PMID: 2013.

[5]. მარსელ რ, სიზასკ გ, ნილსონ ი, სანდგრენ-ანდერსონი ა.კ., ანდერსონი უ, ლარსსონ ს, ნილსონი ო, ლჟუნგრენი ო, ჯონსონი KB. GSK-3 ინჰიბიციით ორალურად აქტიური პატარა მოლეკულა ზრდის ძვლების მასაზე. ძვალი. შუა რიცხვები: 2012 (50): 3-619. doi: 27 / j.bone.10.1016. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 2011.11.007.