Cofttek Holdings შეზღუდულია

AR-A014418 (487021-52)

AR-A014418 არის ATP- კონკურენტუნარიანი და შერჩევითი GSK3β ინჰიბიტორი IC50 და 104 NM და 38 NM- ით, რომელთა ტესტირება სხვა დანარჩენი კინეციებით მნიშვნელოვანი ინჰიბიციის გარეშე.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 487021-52-3 კატეგორია

AR-A014418 (487021-52) Description:

AR-A014418, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც SN 4521, არის გლიკოგენის სინთჰაზის კაზაზას 3β (GSK-3β) ინჰიბიტორი. AR-A014418 თრგუნავს პანკრეასის კიბოს უჯრედულ ზრდას GSK-3- შუამავლობის Notch1 გამოხატვის ინჰიბირების გზით. AR-A014418 მატულობს თირკმელებში ნეიროპათიური ტკივილი: მოქმედების მექანიზმების მტკიცებულებები. AR-A014418 და B6B3 თავიდან ასაცილებლად ადამიანის იმუნოდეფიციტის ვირუსის შუამავლობით ნეიროტოქსიკურობა პირველადი ადამიანის ნეირონების დროს.

AR-A014418 (487021-52) Specifications:

პროდუქტის სახელი AR-A014418
სინონიმი SN 4521; SN4521; SN-4521; AR-A XXX; AR-A014418; AR-A-014418; AR-AO-014418; GSK-14418beta ინჰიბიტორი VIII.
ქიმიური სახელი N- (4-Methoxybenzyl) -N '- (5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl) შარდოვანა
ნარკოლოგიის კლასი ანტინეოპლასტიკა
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 487021-52-3
მოლეკულური Fორმულა C12H12N4XXXS
მოლეკულური Wრვა 308.31
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD08277040
InChIKey YAEMHJKFIIIULI-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C12H12N4O4S/c1-20-9-4-2-8(3-5-9)6-13-11(17)15-12-14-7-10(21-12)16(18)19/h2-5,7H,6H2,1H3,(H2,13,14,15,17)
სიმები COc1ccc (ccxNUMX) CNC (= O) Nc1ncc (S2) [N +] (= O) [O-]
ფორმა ფხვნილი
ფერი Off-white to tan
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არ ხსნის წყლით
Storage Temp. 0 - 4 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე)
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის AR-A014418 არის ATP- ს კონკურენტუნარიანი და სელექტიური GSK3β ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. Kunnimalaiyaan S, Gamblin TC, Kunnimalaiyaan M. Glycogen სინთეზს kinase-3 ინჰიბიტორი AR-A014418 თრგუნავს პანკრეასის კიბოს უჯრედულ ზრდას GSK-3- შუამავლობის Notch1 გამოხატვის დათრგუნვით. HPB (ოქსფორდი). 2015 სექცია 17 (9): 770-6. doi: 10.1111 / hpb.12442. იუბიკი 2015 ივლ. PMMed PMID: 6; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC26147011.

[2]. თუნდმერიმი M, Yıldırım A, Karaoğlan A, Akdemir O, Oztürk M. AR-A014418, როგორც გლიკოგენის სინთეზის კინაზა- 3 ინჰიბიტორი: ექსპერიმენტული ზურგის ტვინის ტრავმის საწინააღმდეგო აპოპტოტიკური და თერაპიული პოტენციალი. ნეიროცირიგია (ასტური). 29 იანვრი, თებერვალი (2013): 24-1. doi: 22 / j.neucir.32. Epub 10.1016 ოქტ. PMMed PMID: 2011.12.006.

[3]. მაზზარდო-მარტინს ლ, მარტინს DF, სრრამოსკ ჯ, ციდრალ-ფილიო, ჯონ სანტოსი. გლიკოგენის სინჰჰაზის კინაზა 3- ის სპეციფიკური ინჰიბიტორი AR-A014418 ამცირებს ნაოჭების ტკივილს მაუსებში: მტკიცებულებები მოქმედების მექანიზმებისთვის. ნეირომეცნიერება. 2012 13 226 411-20. doi: 10.1016 / j.neuroscience.2012.09.020. ეპუტი X სექს. PMMed PMID: 2012.

[4]. რადიოსაბოლური 1-aryl-3-benzyl ureas მომზადება: [(11) C-carbonyl] AR-A014418 [[11]] - ის რადიოსინთეზიის მომზადების მიზნით, Hicks JW, Wilson AA, Rubie EA, Woodgett JR, Houle S, Vasdev N. C] CO (2) ფიქსაცია. Bioorg Med Chem Lett. 2012 1 (22) 5-2099. doi: 101 / j.bmcl.10.1016. Epub- ის დაბადების დღე PMMed PMID: 2011.12.139.

[5]. მარტინს DF, როზა AO, Gadotti VM, Mazzardo-Martins L, Nascimento FP, Egea J, ლოპესი MG, Santos AR. გლიკოგენის სინტაზას კინაზა-014418 ბეტა-ის შერჩევითი ინჰიბიტორი AR-A3- ის ანტინოლოგიური ეფექტი, მაუსებში. J Pain. შუა რიცხვები: 2011 (12): 3-315. doi: 22 / j.jpain.10.1016. Epub 2010.06.007 აგვ. PMMed PMID: 2010.