Cofttek Holdings შეზღუდულია

გამა საიდუმლოება

ოდანაკატიბი (MK-0822) (603139-19)

ოდანაკატიბი (MK 0822) არის კატეფსცინ K- ის (ადამიანის / კურდღლის) ძლიერი, შერჩევითი და ნეიტრალური ინჰიბიტორი IC50- დან 0.2MM / 1- ით და გამოირჩევა მაღალი შერჩევა წინააღმდეგ მიზანშეწონილი კატეფსინი B, L, S. ფაზა 3.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 603139-19-1 კატეგორია

Odanacatib (MK-0822) (603139-19) აღწერა:

Odanacatib, ასევე ცნობილი როგორც MK-0822, არის შერჩევითი და შექცევადი ინჰიბიტორი cathepsin K (CatK). კატეფსინი K ინჰიბიტორი ოდანაკატიბი (MK-0822) ნაჩვენებია ძვლის მინერალური სიმკვრივის (BMD) გაზრდისა და ნორმალური ძვლის დონის შენარჩუნებას ovariectomized (OVX) რიზუს მაიმუნებში. Odanacatib გაიზარდა ბარძაყის კისრის (FN) BMD მიერ 11% და 15% (p <0.07) და საბოლოო დატვირთვა 25% (p <0.05) და 30% (p <0.01) წინააღმდეგ მანქანა. უფრო მეტიც, ოდანაკტიბი გრძელვადიანი FN- ის და PF periosteal BFR- ის მიერ, 3.5- ის და 6- ის მიერ, შესაბამისად, 30 მგ / კგ დოზასთან ერთად. ოდენანატიბი ძვლის ბრუნვის ამცირებს და ზრდის ძვლის მასის ზრდას, თვალის ჩამოსხმის უჯრედში ხახუნისებური მოზარდის მაიმუნებს. Odanacatib იყო უფრო შერჩევითი, ვიდრე გამოქვეყნებული Cat K ინჰიბიტორები balicatib და relacatib. Odanacatib (MK 0822) ამჟამად ფაზის II კლინიკურ კვლევებშია.

ოდანაკატიბი (MK-0822) (603139-19) სpecifications:

პროდუქტის სახელი ოდანაკატიბი (MK0822)
სინონიმები MK0822; MK-0822; MK 0822; ოდანაკატიბი.
ქიმიური სახელიs (S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-(((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4′-(methylsulfonyl)-[1,1′-biphenyl]-4-yl)ethyl)amino)pentanamide
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 603139-19-1
მოლეკულური Fორმულა C25H27F4N3O3S
მოლეკულური Wრვა 525.56
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD11042419
InChIKey FWIVDMJALNEADT-SFTDATJTSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C25H27F4N3O3S/c1-23(2,26)14-20(22(33)32-24(15-30)12-13-24)31-21(25(27,28)29)18-6-4-16(5-7-18)17-8-10-19(11-9-17)36(3,34)35/h4-11,20-21,31H,12-14H2,1-3H3,(H,32,33)/t20-,21-/m0/s1
სიმები CC (C) (F) C [[ელ დაცული]] (N [[ელ დაცული]@H](C1=CC=C(C2=CC=C(S(=O)(C)=O)C=C2)C=C1)C(F)(F)F)C(NC3(C#N)CC3)=O
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C გრძელვადიანი (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ოდანაკატიბი (MK-0822) არის კატეფსსინ K- ის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი, ადამიანის კათეპსისთვის X50- დან 0.2- სთან ერთად.


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • 1: Chapurlat RD. პოსტმენოპაუზის ოსტეოპოროზის მკურნალობა odanacatib. ექსპერტი ოპინის აფთიაქი. 29 იანვრიდან. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 2014.
  • XD: ოდანაკაბი, კატეფსინი K ინჰიბიტორი, რომელიც აძლიერებს ალენდრონას. ბონეკის Rep. 2 სვეტი 2013: 4. doi: 2 / bonekey.426. eCollection 10.1038. PMMed PMID: 2013.160; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC2013.
  • 3: შვებულების შენიშვნა: ოდაანკატიბი პოსტმენოპაუზის ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის. ექსპერტი ოპინის აფთიაქი. 2014 იანვარი (15): 1. doi: 151 / 10.1517. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 14656566.2014.868399.
  • XX: ანდერსონ მესი, გენდრანო IN, ლიუ C, ჯეფერსსი, მაჰონ C, მეჰტას A, Mostoller K, Zajic S, მორის D, ლი J, Stoch SA. ოდენანატიტი, შერჩევითი კატეფსინი K ინჰიბიტორი, ახდენს შედარებით ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმული მამაკაცებისა და პოსტმენოპაუზის ქალებში. ჯ. კლინ ენდოკრინოლ მეტაბი. 4 2013: ჯექა. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 20.
  • 5: Chapurlat RD. ოდანაკატიბი პოსტმენოპაუზის ოსტეოპოროზის მკურნალობისთვის. ექსპერტი ოპინის აფთიაქი. 2014 იანვარი (15): 1-97. doi: 102 / 10.1517. Epub 14656566.2014.853038 ოქტ. გამონაკლისი: ექსპერტი ოპინის ფარმაკოლოგი. 2013 იანვარი (25): 2014. PMMed PMID: 15.