Cofttek Holdings შეზღუდულია

A77-01 (607737-87-1)

77-01 არის ძლიერი TGF-βRI (ALK-5) ინჰიბიტორი (IC50 = 34 NM). აფერხებს TGF-β ტრანსკრიპციული აქტივაციას. აფერხებს ფილტვის ეპითელური უჯრედების TGF-β- გამოწვეულ პროლიფერაციას და SMAD ფოსფორილაციას. ინჰიბირებს TGF-β- გამოწვეული ეპითელური- to- მენსენმიალური ტრანსმისია (EMT). აგრეთვე P38 MAPK- ის ინჰიბიტორი. აქტიური მეტაბოლიტი A-83-01.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 607737-87-1 კატეგორია

A77-01 (607737-87-1) Description:

A-77-01 არის TGF-β1 რეცეპტორის ALK5 (IC50 = XNUM NM) ძლიერი ინჰიბიტორი. მას არ გააჩნია გავლენა BMP- რეგულირებადი ტრანსკრიპციის აქტივობაზე ან MAPK გზებზე. A-25-77 ეფექტურად ხელს უშლის TGF-β- ის ზრდის ინჰიბიტორული ეფექტები ფილტვის ეპითელიური MV01U უჯრედებზე. ის მთლიანად ბლოკავს SMAD1- ის თიზფილმლაციას TGF-β ადამიანის კერატინოციტების HaCaT უჯრედებში 2 μM. A-1-77 ხელს უშლის მორფოლოგიური და გენი გამოხატვის ცვლილებებს, რომლებიც დამახასიათებელია ეპითელიურ- to- მენსენმიალური ტრანსმისიის NMuMG უჯრედებში TGF-β.

სამიზნე: ALK5 A-77-01 არის A-83-01- ის (Axon 1421) ახლო ანალოგი და აქვს ძალიან მსგავსი ბიოლოგიური პროფილი A-83-01. A-83-01- ს აღმოაჩენთ A-77-01- ს გარკვეულ გარემოებებში და A-77-01- ის სავარაუდო აქტიური კომპონენტი ან მეტაბოლიტი A-83-01.

A77-01 (607737-87-1) Specifications:

პროდუქტის სახელი A77-01
სინონიმები 77-01; A-77-01.
ქიმიური სახელი 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1~{H}-pyrazol-4-yl]quinoline
სიწმინდეს > 98%
CAS ნომერი 607737-87-1
მოლეკულური Fორმულა C
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD07367791
InChIKey KJTYZDORHCDZPS-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C18H14N4/c1-12-5-4-8-17(21-12)18-15(11-20-22-18)13-9-10-19-16-7-3-2-6-14(13)16/h2-11H,1H3,(H,20,22)
სიმები CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნარი DMSO- ში (20 მგ / მლ) და ეთანოლი (20 მგ / მლ).
Storage Temp. 0 - 4 მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ALK5- ის ინჰიბიტორი IC50- დან 25nM- ით


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • მ. ტოჯო და სხვები. ALK5 ინჰიბიტორი A-83-01 ინარჩუნებს smad სიგნალიზაციას და ეპითელური- to- მენსენმიის ტრანსფორმაციას ზრდის ფაქტორი- β. კიბო. მეცნიერება. 2005, 96, 791- დან.
  • J Sawyer და სხვები. ტრანსფორმირების ზრდის ფაქტორი-β ტიპის I რეცეპტორის კიინაზის დომენის ახალი არილისა და ჰეტეოროლის შემცვლელი პირაზოლი ინჰიბიტორების სინთეზი და აქტიურობა. სამკურნალო ქიმიის J. 2003, 46, 3953- დან.