Cofttek Holdings შეზღუდულია

AMG517 (659730-32)

AMG 517 არის ძლიერი და შერჩევითი TRPV1 ანტაგონისტი, antagonizes capsaicin, პროტონული და სითბოს აქტივაციის TRPV1 ერთად X50 0.76 NM, 0.62 NM და 1.3 NM

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 659730-32-2 კატეგორია

AMG517 (659730-32) Description:

AMG 517 არის ძლიერი და შერჩევითი TRPV1 ანტაგონისტი, და ამცირებს capsaicin, პროტონული და სითბოს აქტივაციის TRPV1. გარდამავალი რეცეპტორების პოტენციალი ვანილიიდი-ტესტ-ისლამი (TRPV1) არხი ასრულებს სისტემური ანთებითი რეაქციის სინდრომის (SIRS) სიმპტომურ როლს სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორების (TNF) α და შესაძლოა სხვა მექანიზმების ინჰიბიციით. TRPV1 ანტაგონისტები, რომლებიც ფართოდ განიხილება, როგორც ახალი თაობის ტკივილგამაყუჩებლები, შეიძლება შეამცირონ ხანდაზმული პაციენტების წინააღმდეგობა ინფექციისა და სეფსისის მიმართ. AMG 1 იტოვებს პოპულაციას capsaicin- ში და მჟავა-შუამავლებულ კოეფიციენტებში X517- ის მნიშვნელობით 50 და 0.9 NM. AMG 0.5 ხელს უშლის capsaicin, pH X, და სითბოს გამოწვეული 517CX + X + X1- დან XXNUM- დან XXNUM- ის მნიშვნელობით TRPV5- ის გამოყოფის უჯრედებში. AMG 45 ბლოკავს capsaicin-, პროტონული და სითბოს გამოწვეული TRPVXNUM- ს გამოხატვის უჯრედებში. AMG 2 თრგუნავს ადგილს TRPV1- ის აქტივობას კასეზიკინის მიერ რატ-ძირკვლის ღეროვანი ნეირონების მქონე X50 მნიშვნელობით 1 ± 2 ნმ. AMG 517 არის RAT და ადამიანის TRPV1- ის კონკურენტუნარიანი ანტაგონისტი XSSX და 517 NM- ის დისოციაციის მუდმივი (Kb) ღირებულებით

AMG517 (659730-32) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AMG517
სინონიმი AMG-517; AMG 517; AMG517; BD-0082;
ქიმიური სახელი Acetamide, N-(4-((6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-pyrimidinyl)oxy)-2-benzothiazolyl)-
ნარკოლოგიის კლასი TRPV1 ანტაგონისტი
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 659730-32-2
მოლეკულური Fორმულა C20H13F3N4O2S
მოლეკულური Wრვა 430.4
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey YUTIXVXZQIQWGY-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C20H13F3N4O2S/c1-11(28)26-19-27-18-15(3-2-4-16(18)30-19)29-17-9-14(24-10-25-17)12-5-7-13(8-6-12)20(21,22)23/h2-10H,1H3,(H,26,27,28)
სიმები O=C(NC(S1)=NC(C1=CC=C2)=C2OC3=NC=NC(C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=C3)C
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ძლიერი და შერჩევითი TRPV1 ანტაგონისტი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. მწვანე D, Ruparel S, Gao X, Ruparel N, Patil M, Akopian A, Hargreaves K. TRPV1 და TRPA1- ის ცენტრალური აქტივაცია რომან ენდოგენური აგონისტების მიერ ხელს უწყობს მექანიკური ალონიის და თერმული ჰიპერალცეზიის შემდეგ დამწვრობის დაზიანების შემდეგ. Mol Pain. 2016 ივლ. პისი: 12. doi: 12 / 1744806916661725. PMMed PMID: 10.1177; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC1744806916661725.

[2]. Calahan JL, Azali SC, Munson EJ, Nagapudi K. გამოკვლევა ფაზის შერევას AMG 517 ამორფული მყარი დისპერსიები HPMC- ს გამოყენებით DSC, მყარი სახელმწიფო NMR და Solution Calorimetry. კომპანიის სახელი: Mol Pharm. 10 ნოემბერი (2015) 2-12. doi: 11 / acs.molpharmaceut.4115b23. PMMed PMID: 10.1021.

[3]. დორაო დ, ნაგაფუდი კ, ლი ლ, კვან P, ნუნუზ FA. კოკრისტალების წარმოებაში ტყუპური ხსნარის ექსპრესიის გამოყენება: AMG 517- სორბინის მჟავა კრისტალის წარმოების მასშტაბები. ფარადეი განიხილავს. 2014: 170-235. doi: 49 / c10.1039fdXNUMxa. PMMed PMID: 3.

[4]. Soto M, Pham R, ალმონი V, ვაგნერი M, Primack R, Ponce M, Meyer J, ჯეიმს CA, Salyers KL, Retter MW. გამოკვლევის ეტაპზე სამკურნალო ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში თერაპიული პრეპარატის მეანობის მიკროსამპლინგის მეთოდების შეფასება. ბიოანალიზი. XXI აგვ; 2014 (6): 16-2135. doi: 46 / bio.10.4155. PMMed PMID: 14.184.

[5]. მწვანე დ.პ., რუპერელ ს, რომან ლ, ჰენრი მაგის, ჰარგრევა კმ. ენდოგენური TRPVXNUM აგონისტების როლი ნაწილობრივი სისქის დაზიანების პოსტბრუნვის ტკივილის მოდელში. ტკივილი. 1 ნოემბერი (2013): 154-11. doi: 2512 / j.pain.20. PMMed PMID: 10.1016; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC2013.07.040.

1 მიმოხილვა AMG517 (659730-32)

  1. რეიტინგული 5 გარეთ 5

    Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ასეთი კარგი გამოცდილება ადრე, AMG517 (659730-32) არის მაღალი სიწმინდეს, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზი!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *