Cofttek Holdings შეზღუდულია

ICG001 (847591-62)

ICG-001 antagonizes Wnt / β-catenin / TCF- შუამავლობით ტრანსკრიფცია და კონკრეტულად ავალდებულებს ელემენტ-სავალდებულო პროტეინს (CBP) IC50- დან 3 μM- თან, მაგრამ არ არის დაკავშირებული ტრანსკრიპციის კოაქტივატორი P300 ...

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 847591-62-2 კატეგორია

ICG001 (847591-62) Description:

ICG-001, PRI-724- ის ISOMER ან enantiomer, არის ძლიერი და შერჩევითი Wnt სიგნალიზაციის მოდულატორი. ICG-001 modulates Wnt signaling და გაიზარდა გამოხატულება გენი სასარგებლოა გულის რეგენერაციის ეპიკარდიულ საკნებში. ICG-001 ავალდებულებს CAMP- ს საპასუხო ელემენტს (CBP) - ბატარეის პროტეინს (CBP), რათა ხელი შეუშალოს β-catenin- ის ურთიერთქმედებას და CBP ფუნქციის შემსუბუქება, როგორც Wnt / β-catenin- შუამავლიანი ტრანსკრიფციის კოაქტივატორი. ICG-001 ხელს უწყობს მრავალენოვანი უჯრედების ციტოტოქსიკას Wnt- ს დამოუკიდებლად. ICG-001 (5μM) თრგუნავს ლეპტინურ-გამოწვეულ EMT, შემოჭრა და სიმსივნის ფორმირება MCF7 უჯრედებში. ICG-001- ს შეუძლია ნორმალური ნერვული ზრდის ფაქტორების (NGF) ფენოტიპურად გადარჩენის უნარი, ნეირონების დიფერენციაცია და ნეირონების განვითარება presenilin-1 მუტანტის უჯრედებში, ხაზს უსვამს TCF / β-catenin სიგნალიზაციის გზაზე ნეირონების და ნეირონთა დიფერენციაციის მნიშვნელობას. ICG-001 (25μM) მკურნალობა ამცირებს სვივინის და ციკლის DNANUMX დონეს და ცილების SW1 უჯრედებში სტაბილურ-დონის დონეს, რის შედეგადაც შესაძლებელია β-catenin- ის რეგულირება. ICG-480 შერჩევითად მოქმედებს აპოპტოზის ტრანსფორმირებულ უჯრედებში, მაგრამ არა ჩვეულებრივი კოლონის უჯრედებში და ამცირებს მსხვილი ნაწლავის კარცინომის უჯრედების ინ ვიტრო ზრდას.

ICG001 (847591-62) სpecifications:

პროდუქტის სახელი ICG001
სინონიმი ICG-001; ICG 001; ICG001. PRI-724 ISOMER; PRI 724 ISOMER; PRI724 ISOMER;
ქიმიური სახელი rel-(6R,9aR)-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide.
ნარკოლოგიის კლასი modulator
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 847591-62-2
მოლეკულური Fორმულა C33H32N4O4
მოლეკულური Wრვა 548.643
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey HQWTUOLCGKIECB-XZWHSSHBSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C33H32N4O4/c38-27-15-13-23(14-16-27)19-29-32(40)35(21-26-11-6-10-25-9-4-5-12-28(25)26)22-30-36(18-17-31(39)37(29)30)33(41)34-20-24-7-2-1-3-8-24/h1-16,29-30,38H,17-22H2,(H,34,41)/t29-,30+/m0/s1
სიმები C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნის DMSO- ს (~ 50 მგ / მლ) ან EtOH (~ 25 მგ / მლ)
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის ძლიერი და შერჩევითი Wnt სიგნალიზაციის მოდულატორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ჰენდერსონი WR Jr, et al, Wnt / beta-catenin / CREB სავალდებულო ცილების (CBP) სიგნალის დათრგუნვა უკუჩვენება ფილტვის ფიბროზს. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107 (32), 14309-14314.

[2]. Emami KH, და სხვები. ბეტა catenin / CREB- სავალდებულო პროტეინის ტრანსკრიფციის მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორი [შესწორებული]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101 (34), 12682-12687.

[3]. ლიუ Y და სხვები. ICG-001 კრძალავს კუჭის კიბოს უჯრედების ზრდას და ამცირებს კიბოს ღეროვანი უჯრედების მსგავსი მოსახლეობის ქიმორესტინას. J Exp კლინი კირჩხიბი Res. 2017 XX საუკუნეში (11) 36.

[4]. Eguchi M, Nguyen C, Lee SC, Kahn M. ICG-001, TCF / beta-catenin ტრანსკრიპციის რომანის პატარა მოლეკულის მარეგულირებელი. Med Chem. 2005 სექცია 1 (5): 467-72. PMMed PMID: 16787331.

[5]. Yan D და et al, ლეპტინით გამოწვეული ეპითელიური- mesenchymal გადასვლას ძუძუს კიბოს უჯრედების მოითხოვს β-catenin გააქტიურება მეშვეობით Akt / GSK3 და MTA1 / WtxNUMX ცილის დამოკიდებული გზები. J Biol Chem, 1, 2012 (287), 11-8598.

1 მიმოხილვა ICG001 (847591-62)

  1. რეიტინგული 5 გარეთ 5

    Cofttek -

    არასდროს ყოფილა ასეთი კარგი გამოცდილება ადრე, ICG001 (847591-62) არის მაღალი სიწმინდეს, ასევე კლიენტების მომსახურება საკმაოდ ლამაზი!

დამატება მიმოხილვა

თქვენი ელფოსტის მისამართი გამოქვეყნებული არ იყო. აუცილებელი ველები მონიშნულია *