Cofttek Holdings შეზღუდულია

GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0)

GSK269962A (GSK269962) არის ძლიერი ROCK ინჰიბიტორი (IC50 მნიშვნელობებია 1.6 და XNUM NM რეაქბინირებული ადამიანისთვის ROCK4 და ROCK1 შესაბამისად); აჩვენებს მეტი 2- ის არჩეულ სელექციას როკ-სერონის / ბარძაყის კინაზების პანელის წინააღმდეგ ....

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 850664-21-0 კატეგორია

GSK269962A (GSK269962) (850664-21) Dესწერი

GSK269962A (GSK269962) არის ძლიერი ROCK ინჰიბიტორი (IC50 მნიშვნელობებია 1.6 და XNUM NM რეაქბინირებული ადამიანისთვის ROCK4 და ROCK1 შესაბამისად); გვიჩვენებს უფრო მეტი ვიდრე 2-fold სელექციის როკ-სნეინისა / ტრინინის kinases.GSK30A იწვევს vasorelaxation preconstricted რათ aorta ერთად IC269962 და 50 NM. ორივე ძალიან ძლიერია ადამიანის ROCK35- სთან ერთად X1- დან 50- სთვის GSK1.6A- სთვის. მეორეს მხრივ, GSK269962A- ს აქვს მნიშვნელოვნად გაუმჯობესებული kinase შერჩევითი პროფილი მინიმუმ> X-fold შერჩევით წინააღმდეგ პანელის kinase ტესტირება.

GSK269965A (0.3, 1 და 3 mg / kg) ზეპირი ადმინისტრირება იწვევს სპონტანურად ჰიპერტენზიულ ვირთაგვებში (SHR) არტერიული წნევის დოზაზე დამოკიდებულებას. არტერიული წნევის შემცირება მწვავე და არსებითია. სისხლის წნევის მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება დაახლოებით ორი ნაწილისაგან ორივე ნაერთისთვის. მსგავს გარემოებებში Y-2 (27632 და 10 mg / kg) ზეპირი ადმინისტრირება გამოიწვია არტერიული წნევის დოზაზე დამოკიდებულმა შემცირებამ. სამივე Rho kinase ინჰიბიტორისთვის, სისხლის წნევის შემცირება თან ახლავს გულისცემის მწვავე, დოზის დამოკიდებულმა ზრდამ, სავარაუდოდ ბაროელექსის მექანიზმის გააქტიურების გამო.

GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0) Specifications

პროდუქტის სახელი GSK269962A (GSK269962)
სინონიმი GSK269962; GSK 269962; GSK-269962; GSK269962A; GSK 269962A; GSK-269962A; GSK269962B.
ქიმიური სახელი N-[3-[[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-6-yl]oxy]phenyl]-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-benzamide
ნარკოლოგიის კლასი ინჰიბიტორი
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 850664-21-0
მოლეკულური Fორმულა C29H30N8O5
მოლეკულური Wრვა 570.61
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD09970310
InChIKey YOVNFNXUCOWYSG-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C29H30N8O5/c1-2-37-24-17-25(31-18-23(24)33-28(37)26-27(30)35-42-34-26)41-22-5-3-4-20(16-22)32-29(38)19-6-8-21(9-7-19)40-15-12-36-10-13-39-14-11-36/h3-9,16-18H,2,10-15H2,1H3,(H2,30,35)(H,32,38)
სიმები O=C(NC1=CC=CC(OC2=CC3=C(N=C(C4=NON=C4N)N3CC)C=N2)=C1)C5=CC=C(OCCN6CCOCC6)C=C5
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი Თეთრის გამორთვა
Solubility ხსნადი DMSO- ში (> 40 მგ / მლ), არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის Rho kinase (ROCK) ძლიერი ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. Wróbel A, Rechberger T. მაქსაკალციტოლის გავლენა, ვიტამინი D (3) ანალოგი, დეტროცორის უთანასწორობის შესახებ ცნობიერების სიჩქარეზე. უროლოგია. მარმარილო pii: S2016-23 (0090) 4295-X. doi: 16 / j.urology.00296. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 10.1016.

[2]. Wróbel A, Rechberger T. Ovariectomy შეიძლება გამოიწვიოს Detrusor Overactivity in Rats: თერაპიული როლი Rho Kinase ინჰიბიცია. უროლოგია. მარმარილო პიე: S2016-14 (0090) 4295-16. doi: 00295 / j.urology.8. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 10.1016.

[3] Wróbel A, Rechberger T. კომბინირებული მკურნალობის ეფექტი β (3) AR აგონისტი და ROCK ინჰიბიტორი detrusor overactivity. Neurourol Urodyn. 2016 თებერვალი: 10.1002 / nau.22978. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 26879338.

[4]. Wróbel A, Rechberger T. როი-კინაზას ინჰიბირების გავლენა ძმარმჟავას გამოწვეული დეტრასორის უთანაბრობის შესახებ. Neurourol Urodyn. 29 ნოემბერს. doi: 2015 / nau.6. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 10.1002.

[5]. Hutchinson JL, Rajagopal SP, Yuan M, Norman JE. ლიპოპოლიზარქარდიტი ხელს უწყობს საშვილოსნოს მიოციტების შეკუმშვას Rho / ROCK სიგნალიზაციის გზების გააქტიურების გზით. FASEB J. 2014 იანვარი (28): 1-94. doi: 105 / fj.10.1096-13. ეპუტი X სექს. PMMed PMID: 237040.