Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD7762 (860352-01)

AZD7762 არის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი Chx1- ის მქონე X50 5NM. თანაბრად ძლიერია ჩკქსმანისა და ნაკლებად ძლიერი წინააღმდეგ CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck და Lck. ფაზა 2 ...

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 860352-01-8 კატეგორია

AZD7762 (860352-01) Description:

AZD-7762 არის პოტენციური ქიმიოსინციტური აქტივობის მქონე საკონტროლო-გამშვები პუნქტები (ჩკ) სინთეზური მცირე მოლეკულა ინჰიბიტორი. AZD7762 ხელს უშლის და აფერხებს ჩკს, რომელიც ხელს უშლის უჯრედების ციკლის დაპატიმრებისა და შემდგომი ნუკლეოტიდის გამოყოფის აღდგენას დნმ-დაზიანებული სიმსივნური უჯრედების გამო, რის შედეგადაც სიმსივნის აპოპტოზის სიმსივნეა. ეს აგენტი შეიძლება გააძლიეროს დნმ-ის დაზიანების აგენტების ციტოტოქსიურობა. Chks არის ცილის კიინები, რომლებიც არეგულირებენ არც საკანში, არც G1 / S ან G2 / M გადასვლები. დნმ-ის დაზიანების ან არასრული დნმ-ის რეპლიკაციის თანდასწრებით, Chks გააქტიურდება და ინიცირება საკანში ციკლის დაკავება დნმ-ის აღდგენის ან დნმ-ის რეპლიკაციის დასრულების მიზნით. AZD-7762 არის ინტენსიურად ძლიერი ინჰიბიტორი Chk1 და Chk2 in vitro. AZD-7762 მკაცრად აფერხებს Chk1 და Chk2, არღვევს დნმ დაზიანების გამოწვეულ S და G2 გამშვები პუნქტები, აძლიერებს გემაციტაბინის და ტოქსტექნიკის ეფექტურობას და ამცირებს ქვევით საგუშაგოს გზატკეცილ პროტეინებს.

AZD7762 (860352-01) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZD7762
სინონიმი AZD7762; AZD 7762; AZD-7762
ქიმიური სახელი (S)-5-(3-fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide
ნარკოლოგიის კლასი ინჰიბიტორი
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 860352-01-8
მოლეკულური Fორმულა C17H19FX4XXX
მოლეკულური Wრვა 362.42
მონოსოტოპური მასა 362.12127g / mol
MDL ნომერი N / A
InChIKey IAYGCINLNONXHY-LBPRGKRZSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C17H19FN4O2S/c18-11-4-1-3-10(7-11)14-8-13(22-17(19)24)15(25-14)16(23)21-12-5-2-6-20-9-12/h1,3-4,7-8,12,20H,2,5-6,9H2,(H,21,23)(H3,19,22,24)/t12-/m0/s1
სიმები C1CC(CNC1)NC(=O)C2=C(C=C(S2)C3=CC(=CC=C3)F)NC(=O)N
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი თეთრი
Solubility ხსნადი DMSO- ში (~ 20 მგ / მლ), არა წყალში
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. მიტჩელი ჯ.ბ., ჩუდჰური რ, ფაბრი კ, სიურსი ალ, ციტრინი დ, ზაბლუდოოფ SD, კუკ ჯაი. In vitro და ვივო რადიაციული სენსიტიზაციის ადამიანის სიმსივნური უჯრედების რომანის საგუშაგოს კინაზას ინჰიბიტორი, AZD7762. კლინიკური კირჩხიბი Res. 2010 აპრ 9; 1 (16) 7- დან. ეფუბა PMMed PMID: 2076; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC84.

[2]. McNeely S, Conti C, Sheikh T, Patel H, Zabludoff S, Pommier Y, შვარცი G, Tse A. Chk1 დათრგუნვა შემდეგ რეპლიკაციური სტრესი ააქტიურებს ორმაგი Strand შესვენების პასუხი შუამავლობით ATM და დნმ დამოკიდებული ცილის kinase. უჯრედის ციკლი. შუა რიცხვები: 2010 (9): 5-995. ეფუბა PMMed PMID: 1004.

[3]. Goteti K, Garner CE, Utley L, Dai J, Ashwell S, Moustakas DT, Gönen M, შვარცი GK, Kern SE, Zabludoff S, Brassil PJ. პრეკლინიკური ფარმაკოკინეტიკური / ფარმაკოდინამიკური მოდელები თანადაფინანსების საწინააღმდეგო სიმსივნის საწინააღმდეგო აგენტის სინერგიული ეფექტის პროგნოზირების მიზნით. კირჩხიბი ფარმაკოლი. 2010 ივლ; 66 (2): 245-54. Epub 2009 ოქტ. PMMed PMID: 16.

[4]. ვაგნერი ჯ.მ., კარნიცი LM. ცისპლატინის გამოწვეული დნმ-ის დაზიანება ააქტიურებს რეპლიკაციის საგუშაგოს სიგნალის კომპონენტებს, რომლებიც დიფერენცირებულ გავლენას ახდენენ სიმსივნური უჯრედების გადარჩენისათვის. მოლი ფარმაკოლი. 2009 ივლ; 76 (1): 208-14. Epub 2009 აპრ. PMMed PMID: 29; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC19403702.

[5]. Ashwell S, Janetka JW, Zabludoff S. Keeping საგუშაგოს kinases ხაზი: ახალი შერჩევითი ინჰიბიტორები კლინიკურ კვლევებში. ექსპერტი ოპინჯი ნარკოლოგია. 2008 სექცია 17 (9): 1331-40. Მიმოხილვა. PMMed PMID: 18694366.