Cofttek Holdings შეზღუდულია

AZD2932 (883986-34)

AZD2932 არის ძლიერი და მორცხვიანი მიზანმიმართული პროტეინი თირკმლის კაინაზის ინჰიბიტორი IC50- დან 8- ის, 4- ის, 7- ს და 9- ს VEGFR-2- ის, PDGFRβ- ის, FLT-3- ის და C- კომპლექტის შესაბამისად.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 883986-34-8 კატეგორია

AZD2932 (883986-34) აღწერა:

AZD-2932 არის მაღალი ინჰიბიტორი ინჰიბიტორი VEFGR-2 და PDGFR. AZD-2932- ს გააჩნია დაბალანსებული ~ 1: 1 შემადგენელი აქტივობა vs VEGFR-2 და PDGFRβ და აჩვენებს X50- ის მნიშვნელობებს 8 და 4 NM ორი ფერმენტების მიმართ. ასევე აქტიურია C-Kit და FLT3- ის საშუალებით კარგი შერჩევა კინაზების პანელზე. ფარმაკოკინეტიკური ქცევა და პრეკლინიკური ანტიკურობის აქტივობა შიშველი მაუსების მატარებელი C6- ის რატი გლუვი სიმსივნეების მიხედვით მიუთითებს, რომ 31- ს გააჩნია კლინიკაში ანტიანოგიგენური აგენტის პოტენციალი.

AZD2932 ეფექტურად აფერხებს VEGFR-2 (IC50, 8 NM), PDGFRβ (IC50,4 NM), Flt-3 (X50, NNUM), და C-Kit (IC7, 50 NM) საქმიანობა. AZD9 ინჰიბირებს ორივე PDGFRA და PDGFRβ ფოსფორილაციას კორელაციის ახლოს 2932: 1. AZD1 არ ზღუდავს სხვადასხვა cytochrome P2932 isoforms ყველაზე ცუდი IC450 მყოფი წინააღმდეგ 50XXX (XMMM). AZD2 არ გააჩნია აქტივობა წინააღმდეგ (IC9, 8.0 μM).

XXXX- ის გლუვი სიმსივნის მოდელი, AZD6 (PO, BID) გამოხატავს XIXX და 2932 მგ / კგ დოზების TGI- ს. Calu-64 სიმსივნის ზრდა იკავება 50 და 12.5% 6 და 81 მგ / კგ ბიდ (PO) და LoVo სიმსივნეების მიერ 72% მიერ 50 მგ / კგ ბიტი (PO). AZD12.5 (67-50 mg / kg, po) იწვევს P-VEGFR-2932 და P-PDGFRβ- ის ინჰიბიციით 3- დან. დოზირების შემდეგ პრეპარატის PDGFRa ფოსფორილაციის დოზასთან დაკავშირებული ინჰიბირების AZD50 ერთჯერადი ორალური დოზები.

AZD2932 (883986-34) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AZD2932
სინონიმი AZD2932; AZD 2932; AZD-2932
ქიმიური სახელი 2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 883986-34-8
მოლეკულური Fორმულა C24H25N5O4
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C24H25N5O4/c1-15(2)29-13-17(12-27-29)28-23(30)9-16-5-7-18(8-6-16)33-24-19-10-21(31-3)22(32-4)11-20(19)25-14-26-24/h5-8,10-15H,9H2,1-4H3,(H,28,30)
სიმები O=C(NC1=CN(C(C)C)N=C1)CC2=CC=C(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)C=C2
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
ხსნადი DMSO 89 მგ / მლ (198.89 მმ)

წყალი შეუძლებელია

ალკოჰოლი 5 მგ / მლ (11.17 მმ)

შენახვის Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის VEFGR-2 და PDGFR- ის affinity ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ერნსკ-ის, იუნგ F, ეშტონის S, ჰენინკინი L, ლაინი რ, მორგენინ რ., პასკკეტი G, ტეილორი ს. AZD2932- ის აღმოჩენა, ახალი Quinazoline Ether ინჰიბიტორი VEGFR-2 და PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 29 იანვრიდან 29 (2012): 1-22. doi: 1 / j.bmcl.262. Epub ნოემბერი 9 ნოემბერს. PMMed PMID: 6.