Cofttek Holdings შეზღუდულია

LY2603618 (911222-45)

Rabusertib (LY2603618) არის უაღრესად შერჩევითი ChxXNUM ინჰიბიტორით, რომელსაც უტარდება უჯრედულ-უფასო ავადმყოფობის საწინააღმდეგო სიმსივნის აქტივობა. რაბუსერტიბი იქნა გამოყენებული კვლევებში, რომლებიც სწავლობენ კიბოს, მყარი სიმსივნეების, თანამედროვე კიბოს, პანკრეასის ნეოპლაზმების, და არასასურველ საკანში ფილტვის კიბოს მკურნალობას.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 911222-45-2 კატეგორია

LY2603618 (911222-45) Description:

რაბუსერტიბი, რომელიც ასევე ცნობილია, როგორც LY2603618, არის საკვლევი ქიმიურ საკონტროლო წერტილოვანი კინაზა 2 (chk2) ინჰიბიტორი. რაბუსერტიბი ხელს უშლის და ხელს უშლის ჩხინსკის აქტივობას, რამაც შეიძლება ხელი შეუშალოს დნმ-ის დაზიანებული აგენტებით გამოწვეული დნმ-ის შეკეთებას, რაც ხელს უწყობს სხვადასხვა ქიმიოთერაპიული ნივთიერებების საწინააღმდეგო ეფექტიანობას. Chk2, ATP- დამოკიდებული serine-threonine kinase, არის გასაღები კომპონენტი დნმ რეპლიკაციის მონიტორინგის საგუშაგოს სისტემა და გააქტიურებულია ორმაგი Stranded წყვეტები (DSBs); გააქტიურებული chk2 არის overexpressed მიერ სხვადასხვა კიბოს უჯრედების ტიპები. LY2 არის ძლიერი და შერჩევითი ინჰიბიტორი Chx2603618 ერთად IC1 50 NM.

LY2603618 (911222-45) სpecifications:

პროდუქტის სახელი LY2603618
სინონიმები რაბუსერტიბი; LY 2603618; LY-2603618; UNII-3X9N1XXXXXXXXX; IC-6
ქიმიური სახელი 1-[5-bromo-4-methyl-2-[[(2~{S})-morpholin-2-yl]methoxy]phenyl]-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
სიწმინდეს > 98%
CAS ნომერი 911222-45-2
მოლეკულური Fორმულა C18H22 ბრწყინვალე ვერსია
მოლეკულური Wრვა X
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD18633253
InChIKey SYYBDNPGDKKJDU-ZDUSSCGKSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C18H22BrN5O3/c1-11-5-16(27-10-13-8-20-3-4-26-13)15(6-14(11)19)23-18(25)24-17-9-21-12(2)7-22-17/h5-7,9,13,20H,3-4,8,10H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25)/t13-/m0/s1
სიმები CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3
ფორმა ფხვნილი
ფერი თეთრიდან გამორჩეული თეთრი მყარი
Solubility ხსნადი DMSO- ში
Storage Temp. 0 - 4 მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე).
ვარგისიანობის ვადა > 3 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის შერჩევითი ჩაქო ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  1. CHAMXNUM ინჰიბიტორის რანდომიზებული, ფაზა 2- ის შეფასება, LYMNUMX, ადმინისტრირებულია pemetrexed და ცისპლატინის კომბინაციაში პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ არასასურველი უჯრედის ფილტვის კიბო. ვაჰლერ თ, თომას მ, შუმანი C, ბოშ-ბარერა ჯ, ვიონოლას სეგარრა N, დიკგერბერ ნ.ჯ., დელჰოფ კ, სებასტიან მ, კორალ ჯეიემ ჯ, ალონსო მ, ჰინე სმ, ლინ ჯ, ჰურტ კ, ბენენ ლინ ა, კალვო ე, Paz-Ares L. ფილტვის კიბო. ხუთშაბათი, 29 ივნისი -10 doi: 1 / j.lungcan.2603618. ეპუბა
  2. II ფაზის კვლევა შეისწავლის LY2603618 გემაცტაბინის კომბინაციაში პანკრეასის კიბოს პაციენტებში. ლენც-მარტ ჯ, რიჩარდსი D, ილერჰაუს გ, ჩონ დზ, კიმ გ, სტელა პ, რიჩელ დ, სციციკ სი, კასკინუ სი, ფრასინეთი ჯი, ფონ ჰოფ D, Calvo E.BMC კიბოს. ოთხშაბათს, 9 თებერვალი, 2013 (2017) doi: 15 / sxNUMX-17-1-x.
  3. ფაზა I შესწავლა CHI1 ინჰიბიტორი LY2603618 ერთად კომბინაციაში Gemcitabine პაციენტებში მყარი Tumors.Calvo E, Braiteh F, ფონ Hoff D, McWilliams R, Becerra C, Galsky MD, ჯეიმსონ G, Lin J, McKane S, Wickremsinhe ER, Hynes SM , Bence Lin A, Hurt K, Richards D.Oncology. 2016; 91 (5): 251-260. ეპუტი X სექს.
  4. პირველი თაობის CHXX ინჰიბიტორის Phase II- ის შეფასება, პომპეშექსთან კომბინაციაში კომბინირებული ან მეტასტაზური უჯრედის ფილტვის კიბოს მქონე პაციენტებში. სგგილოტი G, Kang JH, Smith D, Rosenberg R, Park K, Kim SW, Su WC , ბოიდი TE, რიჩარდსი დ.ა, ნოველო ს, ჰინეს სმ, მირანდის SP, ლინ J, სმიტი EN, Wijayawardana S, Lin AB, Pinder-Schenck M. ინვესტი ახალი მედიკამენტები. XXX ოქტ; 2603618 (1): 2016-34. doi: 5 / sxNUMX-625-35-10.1007. იუბიკი, ივნისი 10637.