Cofttek Holdings შეზღუდულია

AMG-458 (913376-83)

AMG 458 არის ძლიერი C-Met ინჰიბიტორი დიამეტრიანი 1 NM ~ 2.0 NM- ით. AMG-458 აღმოჩნდა მნიშვნელოვნად შეამცირა სიმსივნის ზრდა NIH3T3 / TPR-Met და U-87 MG xenograft მოდელების გარეშე გვერდითი ეფექტის გარეშე.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 913376-83-7 კატეგორია

AMG-458 (913376-83) აღწერა:

AMG 458 ასევე აფერხებს HGF- შუამავლებს c-Met phosphorylation PC3 და CT26 უჯრედებში IC50- დან 60- დან 120- მდე. AMG 458 აღინიშნება ღვიძლისა და ადამიანისგან ღვიძლის მიკროსომული პროტეინების ნაოჭებისადმი სავალდებულოა აკრძალვა NADPH- ის არარსებობისას. AMG 458 ითვლება რეაგირება thiol ჯგუფების პროტეინები, წარმოების methoxy quinoline thioether conjugate. ბოლო კვლევა გვიჩვენებს, რომ C-Met- ის კონსტრუქციული ფოსფორილაცია AMG 441- ის მიერ არის დარღვეული. ბაზალური და HGF- გამოწვეული C-Met A458- ის ფოსფორილაცია აძლიერებს AMG 549- ს. კომბინაცია რადიაციული თერაპიის და AMG 458 მკურნალობის აღმოჩნდა synergistically გაზრდის apoptosis in H458 საკანში ხაზის შემცირებით p-Akt და p-Erk დონეზე, მაგრამ არა A441.

AMG-458 (913376-83) Specifications:

პროდუქტის სახელი AMG-458
სინონიმი AMG-458; 913376-83-7; AMG458; AMG 458; UNII-4535RW5XXXA; 3RW4535XXXA
ქიმიური სახელი 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-((7-methoxyquinolin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 913376-83-7
მოლეკულური Fორმულა C30H29N5O5
მოლეკულური Wრვა 539.58
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი N / A
InChIKey GLBZSOQDAOLMGC-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C30H29N5O5/c1-19-27(29(37)35(20-8-6-5-7-9-20)34(19)18-30(2,3)38)28(36)33-26-13-11-22(17-32-26)40-25-14-15-31-24-16-21(39-4)10-12-23(24)25/h5-17,38H,18H2,1-4H3,(H,32,33,36)
სიმები CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი N / A
ხსნადი DMSO- ში მწვავე <33 მგ / მლ წყალში <1 მგ / მლ ეთანოლში
შენახვის Temp. 0 - 4 მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში), ან -20 C ხანგრძლივობა (თვე).
ვარგისიანობის ვადა > 5 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის c- ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • Li B, Torossian A, Sun Y, Du R, Dicker AP, Lu B. c-Met Expression და Phosphorylation უმაღლესი დონეები გამოვლენილი Cell ხაზები იზრდება მგრძნობელობის ერთად AMG-458, რომანის შერჩევითი c-Met ინჰიბიტორი ერთად რადიოსენსიციტური ეფექტები. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 10 ნოემბერი (2012) 15- დან. doi: 84 / j.ijrobp.4. იუბიკი 525 ივლ. PMMed PMID: 31.
  • ლიუ ლ, ნორმან MH, ლი მ, Xi N, Siegmund A, Boezio AA, Booker S, Choquette D, D'Angelo ND, გერმანია J, Yang K, Yang Y, Zhang Y, Bellon SF, Whittington DA, Harmange JC, დემინგუზი C, კიმ TS, Dussault I. სტრუქტურა დაფუძნებული დიზაინი რომანის კლასი II c- ინტიფიკატორები: 2. Pyrazolone სერიის SAR და kinase შერჩევითი პროფილები. J Med Chem. 2012 8 (55) 5-1868. Epub 97 თებერვალი. PMMed PMID: 2012.
  • მონღან ჯეი ჯონსი ჯონსი, ჯონსი ჯონსი, ბლანკი ჯ, ჰასენ დ, დრუკექს პ, ვარტმანის მ, მაკარტი C, გამყიდველები WR, ჰოფმანის F, დედოფალ ეი, ფუერტ პ, აპლეტონის BA, ვაგნერ ს, ნარკოტიკების საწინააღმდეგო ეკრანი შერჩევითი MET ინჰიბიტორის გამოყენებით ავლენს მუტაციების სპექტრს, რომელიც ნაწილობრივ გადაფარავს კიბოს პაციენტებში გამოვლენილი მუტაციების გააქტიურებას. კიბოს რეს. შაბათი, 29 აგვისტო (2011) 1-71. იუბიკი, ივნისი 15. PMMed PMID: 5255.
  • ფოტი რსი, როკ დ.ა, ვიენკერსი ლ.კ., ვაჰლსტრომ ჯლ. ალტერნატიული CYP3X კვლევის სუბსტრატების შერჩევა კლინიკურ ნარკოლოგიურ კვლევებში, რომელიც გამოიყენება ვიტრო მონაცემებისა და ვივო სიმულაციაში. ნარკოტიკების მეპატრონეები. ივნისი 4 (2010): 38-6. ეფუბა PMMed PMID: 981.