Cofttek Holdings შეზღუდულია

AS1517499 (919486-40-1)

AS-1517499 არის ძლიერი და შერჩევითი STAT6 ინჰიბიტორი. AS1517499 აძლიერებს ანტიგენურ-გამოწვეულ ბრონქული ჰიპერკონფერენციურობას მაუსებში.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 919486-40-1 კატეგორია

AS1517499 (919486-40-1) დescription:

AS-1517499 არის ძლიერი და შერჩევითი STAT6 ინჰიბიტორი. AS1517499 აძლიერებს ანტიგენურ-გამოწვეულ ბრონქული ჰიპერკონფერენციურობას მაუსებში.

In vitro, AS1517499 აჩვენებს X6- ის X50- ის მნიშვნელობას STATXXX ინჰიბიციით და ასევე აფერხებს IL-21- ის გამოწვეულ თრგუნავს თაგვის ელენთის უჯრედების X4 დიფერენცირებას 2- ის X50- ის მნიშვნელობით და T- დამხმარე უჯრედების 2.3- ის (XXXX) დიფერენცირების გარეშე გამოწვეული IL-1. AS1 შერჩევით თრგუნავს Th12 დიფერენცირებას, რომელიც გავლენას არ ახდენს Th1517499 დიფერენცირებაზე. BSM საკნებში, IL-2 (1 ng / mL) იწვევს STAT13- ის ფოსფორილაციას და RhoA- ის რეგულაციას, გლუვი კუნთების შეკუმშვის Ca100 + სენსიბილიზაციის პასუხისმგებელი მონომერული გპტეზიას: ორივე ღონისძიება აკრძალულია CO- ინკუბაციით AS6- ით (2 ნმ).

ვივოში, BALB / c თაგვებში აქტიური მგრძნობიარობაა და ოვაბუმინის ანტიგენთან ერთად არაერთგვაროვანია, ბრონქოსალვოლური სითხეებში გაზრდილი IL-13 დონე და ბრონქულ ქსოვილებში STAT6- ის ფოსფორილაცია აღინიშნება ბოლო ანტიგენის გამოწვევის შემდეგ. ამ მაუსებს აქვთ აცეტილქოლინის შემცველობა BSM- ის კონტრაქტით, ბრონქულ ქსოვილებში RhoA- ის რეგულაციით. ყოველი ოვალმბუმინის ექსპოზიციის ადრე AS1517499 (10 mg / kg) ინტრაპერიტონალური ინექციები ინჰიბირებს RhoA და BSM ჰიპერრეზისტიმულაციის ანტიგენურ-გამოწვევას, თითქმის მთლიანად.

AS1517499 (919486-40-1) სpecifications:

პროდუქტის სახელი AS-1517499
სინონიმი AS-1517499; AS1517499; AS 1517499.
ქიმიური სახელი 5-Pyrimidinecarboxamide, 2-((2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl)amino)-4-((phenylmethyl)amino)-
ნარკოლოგიის კლასი N / A
სიწმინდეს > 98% (ან მიუთითეთ ანალიზის სერტიფიკატი)
CAS ნომერი 919486-40-1
მოლეკულური Fორმულა C20H20XXXXXXXXXXXXXXX
მოლეკულური Wრვა 397.86
მონოსოტოპური მასა
X

MDL ნომერი C20H20XXXXXXXXXXXXXXX
InChIKey OZRMEKAUZBKTTC-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C20H20ClN5O2/c21-16-10-13(6-7-17(16)27)8-9-23-20-25-12-15(18(22)28)19(26-20)24-11-14-4-2-1-3-5-14/h1-7,10,12,27H,8-9,11H2,(H2,22,28)(H2,23,24,25,26)
სიმები c1ccc(cc1)CNc2c(cnc(n2)NCCc3ccc(c(c3)Cl)O)C(=O)N
ფორმა მყარი ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility ხსნადი DMSO- ში, არა წყალში
Storage Temp. მშრალი, ბნელი და მოკლევადიანი - 0 C მოკლევადიანი (დღე-ღამის განმავლობაში) ან -4 C ხანგრძლივობა (თვემდე წლამდე).
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად
Handling დაიცავით საჰაერო და ტენიანობა
განაცხადის AS1517499 არის ძლიერი STAT6 ინჰიბიტორი IC50- დან 21 NM


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

  • XY: Saito Y, Azuma A, Matsuda K, Kamio K, Abe S, Gemma A. Pirfenidone ახდენს ზეგავლენას CCL1 გამოხატულებაზე U18- მა მაკროფაგებში ნაწილობრივ ინჰიბირებით STAT937 ფოსფორილაციით. Immunopharmacol Immunotoxicol. 6 ოქტ 2016: 27-1. [Epub წინ ბეჭდვითი] PubMed PMID: 8.
  • XX: Cheng E, Zhang X, უილსონი KS, Wang DH, პარკი JY, Huo X, Yu C, Zhang Q, Spechler SJ, Souza RF. JAK-STAT2 Pathway ინჰიბიტორები ბლოკატი Eotaxin-6 სეკრეცია ეპითელური უჯრედების და საყლაპავის Eosinophilia- ის მიერ გამოვლენილი პაციენტები: პერსპექტიული აგენტები ანთების გაუმჯობესება და ფიბროზის პრევენცია EOE- ში. PLoS One. 3 2016 (16) XXIII XXIII. doi: 11 / journal.pone.6. PMMed PMID: 0157376; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC10.1371.
  • XX: Hosokawa Y, Hosokawa I, Shindo S, Ozaki K, Matsuo T. IL-3 Modulates CCL4 და CCL11 პროდიუსები IL-20β- სტიმულირებადი ადამიანის პერიოდული ლიმინაციის საკნები. საკვანძო სიტყვები Cell Physiol Biochem. 1; 2016 (38): 1-153. doi: 9 / 10.1159. PMMed PMID: 000438617.
  • 4: Liu WF, Wen SH, Zhan JH, Li YS, Shen JT, Yang WJ, Zhou XW, Liu KX. მკურნალობა რეკონბინატენტ ტრიცინელა სპირალისთან Cathepsin B- ის მსგავსად პროტეინი ამცირებს კუჭ-ნაწლავის იშემიის / რეფუფუზიის დაზიანებას მაუსის მეშვეობით, რომელიც ხელს შეუწყობს M1- დან M2 მაკროფაგებისაგან. ჯ Immunol. 2015 1 (195) 1-317. doi: 28 / jimmunol.10.4049. PMMed PMID: 1401864.
  • XX: ჩიბა ი, გოტო კ, მაცუსეე კ, კიმურა ს, მიასავ მ. რატ როუ გენი პრომოუტერის იდენტიფიცირება და დახასიათება. J ფარმაკოლის მეცნიერება. 5; 2010 (112): 4-467. PMMed PMID: 72; PubMed ცენტრალური PMCID: PMC20308800.