Cofttek Holdings შეზღუდულია

E6005 (947620-48)

E-6005, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც RVT-501 და Lotamilast, არის phosphodiesterase 4 (PDE-4) ინჰიბიტორი პოტენციურად ატოპიური დერმატიტის მკურნალობისთვის.

არ არის განკუთვნილი თერაპიული გამოყენებისათვის. კვლევის გამოყენებისთვის მხოლოდ.

CAS: 947620-48-6 კატეგორია

E6005 (947620-48- დან) აღწერა:

ლოტიალმატი ამჟამად ფაზაშია 2- ის განვითარებაში რბილი ზომიერი ატოპიური დერმატიტის მქონე პაციენტებისათვის. თაგვის მოდელებში, ლოტიამესტთან დაკავშირებული გამოყენების წესი აწარმოებს უშუალო ანტიპრიციულ ეფექტს, ასევე ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს ციტოკინების / ადჰეზიის მოლეკულების შემცირებით. ამ გამოვლენილი ეფექტის საფუძველზე, ტოპური RVT-501 აუმჯობესებს ატოპიური დერმატიტის მსგავსი კანის დაზიანებების გამოვლენას ორი სახის AD მოდელების, ჰიპენ- და შეწონილი მოდელის მოდელების გამოვლენაში, რომელიც ახდენს ტაკროლიმუსის შედარებით ინჰიბიტორულ ეფექტებს[1]. ლოტილამენტის ერთჯერადი გამოყენება მნიშვნელოვნად აფერხებს სპონტანურად ნაოჭებს ქრონიკულ დერმატიტთან ერთად თაგვების გამოყენების შემდეგ. ინჰიბიცია ნაწილობრივი და მსგავსია 1% და 2%. ჯირკვლის უკანასკნელი ნაწილის გამოყენებისას მნიშვნელოვნად აფერხებს თირკმლის ქრონიკული დერმატიტით თირკმელზედა ნერვის მომატებულ აქტივობას. კანაფის კანის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად მცირდება თირკმელებში ქრონიკული დერმატიტით და ამ შემცირება იცვლება ტოპური ლოთიალესტის მიერ.

E6005 (947620-48) სpecifications:

პროდუქტის სახელი E6005
სინონიმები E-6005; E6005; E6005; RVT-501; RVT501; RVT 501; ლოტი
ქიმიური სახელიs methyl4-((3-(6,7-dimethoxy-2-(methylamino)quinazolin-4-yl)phenyl)carbamoyl)benzoate
სიწმინდეს ≥98% (HPLC)
CAS ნომერი 947620-48-6
მოლეკულური Fორმულა C26H24N4O5
მოლეკულური Wრვა 472.5
მონოსოტოპური მასა X
MDL ნომერი MFCD00057361
InChIKey BBTFKAOFCSOZMB-UHFFFAOYSA-N
InChi კოდექსი InChI=1S/C26H24N4O5/c1-27-26-29-20-14-22(34-3)21(33-2)13-19(20)23(30-26)17-6-5-7-18(12-17)28-24(31)15-8-10-16(11-9-15)25(32)35-4/h5-14H,1-4H3,(H,28,31)(H,27,29,30)
სიმები O=C(OC)C1=CC=C(C(NC2=CC=CC(C3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC(NC)=N3)=C2)=O)C=C1
ფორმა ფხვნილი
ფერი N / A
Solubility DMSO: ≥ 100 მგ / მლ (211.64 მმ)
Storage Temp. -20 ° C
ვარგისიანობის ვადა > 2 წლის თუ ინახება სწორად.
Handling დაიცავით საჰაერო და მსუბუქი
განაცხადის ფოსფოსიტერაზა 4 (PDE-4) ინჰიბიტორი


=

RIDADR NONH ტრანსპორტის ყველა რეჟიმისთვის

ლიტერატურა:

[1]. ექსტრემალური გამარტივებისა და ოპტიმიზაციის ოპტიმიზმს შორის: მინიატურული მეგაფრაგმის არხების ანტენების სენსლი მორფოლოგია (ჰიმენოპტერი: ტრიოგრამამატიდა). Diakova AV, მაკაროვას AA, Polilov AA. PeerJ. ნოემბერი 9, სულ: 9. doi: 2018 / peerj.30. eCollection 6. PMID: 6005

[2]. ატოპიური დერმატიტის მქონე პაციენტებში ATNUMX- ის ტოპური ფოსფოინტერაზისა-4 ინჰიბიტორის ფარმაკოკინეტიკური განლაგება. კიტაჰარა ი, ჰოჯო ს, ნომტოო მ, ონოზუკა დ, ფურუე მ, ჰაგიჰარა ა. ოთხშაბათს ხუთშაბათს: 6005-2018. doi: 19 / 1. [EPUB წინ ბეჭდვითი] PMID: 5

[3]. ტოპური E6005 / RVT-501, რომანის პლაზმინოგენერაციის ინჰიბიტორი, ატოპიური დერმატიტის სამკურნალოდ. Fur M, Kadono T, Tsuji G, Nakahara T.Expert Opin Investig Drugs. XXX Dec; 4 (2017): 26-12. doi: 1403 / 1408. Epub 10.1080 ოქტ. Მიმოხილვა. PMID: 13543784.2017.1397626

[4]. ატოპიური დერმატიტის სამკურნალო პრეპარატები: პროგრესი და პერსპექტივა. ალუვალია ჯ, უდკოფ ჯ, ვალდმენი A, ბორხო ჯ, ეიჩენფილდი LF. დრაგურები. 4 სექცია 2017 (77): 13-1389. doi: 1397 / sxNUMX-10.1007-40265-017. Მიმოხილვა. PMID: 0784

[5]. ინჰალაციური ფოსფოიდერითეზას 4 ინჰიბიტორი E6005 თრგუნავს ფილტვის ანთებას მაუსებში. კუბოტა S, Watanabe M, Shirato M, Okuno T, Higashimoto I, Machida K, Yokomizo T, Inoue H. Eur J Pharmacol. 2015 5 768 41-8. doi: 10.1016 / j.ejphar.2015.10.013. Epub 2015 ოქტ. PMID: 8